Indicaciones: Tratamiento del dolor neuropático en adultos. Terapia coadyuvante de convulsiones parciales, con o sin generalización secundaria, en pacientes a partir de los 12 años de edad.
Propiedades:Propiedades farmacológicas: Pregabalina es un análogo del ácido gamma-aminobutírico (GABA). Se utiliza para aliviar el dolor en la neuropatía diabética y en la neuralgia post-herpética. También está indicado en el tratamiento combinado de las crisis epilépticas parciales con o sin generalización secundaria en adultos. Otras indicaciones que están siendo investigadas son el tratamiento de las fibromialgias y el trastorno de ansiedad generalizada. Cuando se administra en ayunas, pregabalina se absorbe rápidamente, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas 1 hora luego de la administración tanto de dosis única como de dosis múltiples. La biodisponibilidad oral de pregabalina se estima sobre 90% y es independiente de la dosis. Tras la administración repetida, el estado estacionario se alcanza en las 24 a 48 horas posteriores. La velocidad de absorción de pregabalina disminuye cuando se administra con alimentos, produciéndose un descenso en la Cmáx de aproximadamente un 25-30% y un retraso en el tmáx de aproximadamente 2.5 horas. Sin embargo, la administración de pregabalina junto con alimentos no tiene ningún efecto clínicamente significativo sobre el grado de absorción de pregabalina. La farmacocinética de pregabalina es lineal en el rango de dosis diaria recomendada. La variabilidad farmacocinética interindividual es baja (< 20%). La farmacocinética de dosis múltiples es predecible a partir de los datos obtenidos con dosis única. Por tanto, no es necesario llevar una monitorización rutinaria de las concentraciones plasmáticas de pregabalina. El volumen de distribución aparente de la pregabalina tras la administración oral es de aproximadamente 0.56 l/kg. Pregabalina no se une a las proteínas plasmáticas. Pregabalina prácticamente no se metaboliza en humanos, sólo el 2% se metaboliza. El medicamento se elimina del sistema circulatorio principalmente vía excreción renal como fármaco inalterado. Su vida media de eliminación es de 6.3 horas. El clearance plasmático y el renal de pregabalina son directamente proporcionales al clearance de creatinina. Es necesario un ajuste de la dosis en pacientes con la función renal alterada o en hemodiálisis. En pacientes con disfunción hepática no son necesarios ajustes en las dosis. Mecanismo de acción: Pregabalina es un ligando de una subunidad auxiliar de los canales de calcio dependientes del voltaje en el sistema nervioso central, y actúa desplazando potencialmente a [3H]-gabapentina. Su afinidad hacia esta subunidad es mayor que la de la gabapentina. Aunque no se conoce con exactitud el mecanismo de acción, sí se sabe que no tiene interacción con los receptores a GABA-A o B, ni afecta a la recaptación del GABA. En términos generales se puede decir que pregabalina actúa a través del bloqueo de los canales de calcio reduciendo la entrada de este ión en las terminaciones nerviosas presinápticas, disminuyendo la liberación de neurotransmisores excitadores (glutamato, noradrenalina y sustancia P), dando como resultado un bloqueo de la dispersión de la señal excitatoria neuronal.
Posología:Vía de administración: Oral. Dosis: Según prescripción médica. Las cápsulas pueden ser ingeridas con o sin alimentos. En caso de retirada del fármaco, se deberá hacer de forma gradual durante un período mínimo de 1 semana. Es necesario ajustar la dosis en pacientes con función renal alterada, no siendo así en pacientes con función hepática alterada ni con edad avanzada. Tratamiento del dolor neuropático: Adultos: el tratamiento con pregabalina se puede comenzar con una dosis de 75 mg 2 veces al día (150 mg al día). En función de la respuesta y la tolerabilidad individual de cada paciente, la dosificación se puede incrementar hasta 300 mg al día después de un intervalo de 3 a 7 días, y si fuese necesario, hasta una dosis máxima de 600 mg al día después de un intervalo adicional de 7 días. Tratamiento adyuvante de la epilepsia: Adultos: el tratamiento con pregabalina se puede comenzar con una dosis de 75 mg 2 veces al día (150 mg al día). En función de la respuesta y tolerabilidad individual de cada paciente, la dosificación se puede incrementar a 150 mg 2 veces al día (300 mg al día), después de 1 semana. Si se requiere, se puede aumentar hasta una dosis máxima de 300 mg, 2 veces al día, tras 1 semana adicional.
Efectos Colaterales: Las reacciones adversas comunicadas con más frecuencia han sido mareos y somnolencia. Por lo general fueron de intensidad de leve a moderada. Las reacciones adversas que con más frecuencia dieron lugar a una interrupción del tratamiento en los grupos tratados con pregabalina fueron mareos y somnolencia. Otras reacciones adversas han sido descritas con muy baja incidencia y corresponden a trastornos sanguíneos y del sistema linfático, algunos trastornos psicológicos, y del sistema nervioso, trastornos visuales, del oído y del laberinto. También se han descrito trastornos cardíacos leves, vasculares y respiratorios, además de gastrointestinales también leves y de muy baja ocurrencia. Reacciones dermatológicas han sido observadas ocasionalmente, al igual que molestias musculoesqueléticas.
Contraindicaciones: Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al principio activo o algún componente de la formulación. Contraindicado durante el embarazo y el período de lactancia. No se recomienda su uso en niños por carecer de datos suficientes.
Precauciones: Algunos diabéticos pueden ganar peso durante el tratamiento con pregabalina, y pueden precisar un ajuste de la medicación hipoglicemiante. El tratamiento con pregabalina se ha asociado con mareos y somnolencia, lo cual podría incrementar los casos de lesiones accidentales en la población anciana. Por tanto, se debe aconsejar a los pacientes que tengan precaución hasta que se familiaricen con los efectos potenciales del fármaco. Se debe advertir a los pacientes que no conduzcan, ni manejen maquinaria pesada u otra actividad potencialmente peligrosa hasta evaluar si este medicamento afecta su capacidad para realizar estas actividades.
Interacciones Medicamentosas: Dado que pregabalina se excreta mayoritariamente inalterada por la orina y experimenta un metabolismo insignificante en humanos, y considerando que no inhibe el metabolismo de fármacos in vitro, ni se une a proteínas plasmáticas, no es probable que se asocie con interacciones farmacocinéticas. De hecho, no se han observado interacciones farmacocinéticas relevantes desde el punto de vista clínico entre pregabalina y fenitoína, carbamazepina, ácido valproico, lamotrigina, gabapentina, lorazepam, oxicodona o etanol. Por otra parte, los antidiabéticos orales, diuréticos, insulina, fenobarbital, tiagabina y topiramato, no presentan ningún efecto clínicamente significativo sobre el clearance de la pregabalina. Dosis múltiples orales de pregabalina administrada junto con oxicodona, lorazepam o alcohol no produjeron efectos clínicamente importantes sobre la respiración. Pregabalina parece tener un efecto aditivo en la alteración de la función cognitiva y motora causada por oxicodona. Pregabalina puede potenciar los efectos del alcohol y lorazepam. La administración de pregabalina junto con anticonceptivos orales como noretisterona y/o etinilestradiol, no influye en la farmacocinética en el estado de equilibrio de ninguna de estas sustancias. Por tanto, pregabalina puede ser administrada junto a medicamentos anticonceptivos.
Sobredosificación: Se tienen datos muy limitados de la sobredosificación, en caso de producirse se deben tomar las medidas estándares de soporte adecuadas. Pregabalina se elimina del plasma de forma eficaz mediante hemodiálisis (tras una sesión de hemodiálisis de 4 horas, las concentraciones plasmáticas de pregabalina se reducen aproximadamente al 50%).
Conservación: Almacenar a no más de 25 °C, protegido de la luz y humedad.
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