Composición: Cada cápsula blanda vaginal contiene: Clotrimazol 100.0 mg
Indicaciones: Afecciones vaginales, tales como: leucorrea, vulvovaginitis, vaginitis causada por hongos, principalmente por: Candida, Malassezia y/o tricomonas.
Propiedades:Propiedades farmacodinámicas: Grupo farmacoterapéutico: Clotrimazol, el ingrediente activo de Gyno-Canestén, es un derivado de imidazol con un amplio espectro en la actividad antimicótica. Mecanismo de acción: Clotrimazol actúa contra los hongos por inhibición de la síntesis de ergosterol. La inhibición de la síntesis de ergosterol lleva a un daño estructural y funcional de la membrana citoplasmática. Efectos farmacodinámicos: Gyno-Canestén tiene un amplio espectro antimicótico de acción in vivo e in vitro, el cual incluye dermatofitos, levaduras, mohos, etc. Bajo condiciones de prueba apropiadas, los valores CMI para estos tipos de hongos están en el rango de menos de 0.062 - 4 mcg/ml de sustrato. El modo de acción de clotrimazol es principalmente fungistático. La actividad in vitro está limitada a la proliferación de elementos fúngicos; las esporas fúngicas son levemente sensibles. Además de su acción antimicótica, Gyno-Canestén también actúa sobre Trichomonas vaginalis, microorganismos gram-positivos (Streptococcus / Staphylococcus), y microorganismos gram-negativos (Bacteroides / Gardnerella vaginalis). In vitro el clotrimazol inhibe la multiplicación de Corynebacteria coccus gram-positivo - con excepción de Enterococcus - en concentraciones de 0.5 - 10 ng/ml de sustrato y ejerce una acción tricomonicida a 100 µg/ml. Las variantes de resistencia primaria de hongos es muy rara; el desarrollo de la resistencia secundaria para hongos sensibles ha sido observada sólo en casos muy aislados bajo condiciones terapéuticas específicas. Propiedades farmacocinéticas: Investigaciones farmacocinéticas después de aplicaciones dérmicas y vaginales han demostrado que sólo una pequeña cantidad de clotrimazol (< 2% y entre 3 a 10% de la dosis respectivamente) es absorbida. El peak resultante de las concentraciones plasmáticas del ingrediente son < 10 ng/ml (por ej.: bajo el límite de detección) y no presenta efectos sistémicos medibles o efectos adversos. Seguridad preclínica: Estudios toxicológicos en diferentes animales con aplicación intravaginal o local mostraron buena tolerabilidad vaginal y local. Toxicología: La toxicidad aguda oral de la sustancia activa (DL50) está entre 500 y 900 mg/kg de peso corporal en roedores; la dosis letal no pudo ser investigada en conejos, gatos y perros, porque la sustancia prueba fue vomitada en dosis superiores de 100 mg/kg de peso corporal. En estudios de toxicidad subaguda y subcrónica con administración oral de la sustancia prueba para perros y ratas en dosis superiores a 200 mg/kg de peso corporal (superior a 3 semanas), se notaron cambios en los parámetros sanguíneos específicos del hígado (transaminasas, fosfatasa, alcalina). Además, macroscópicamente hubo crecimiento del hígado y microscópicamente se detectó hipertrofia en células hepáticas. Estos cambios son típicos de la administración de antimicóticos azólicos. En estudios de toxicidad crónica en ratas con administración oral de clotrimazol en dosis superiores a 10, 25, 50 y 150 mg/kg de peso corporal / día por sobre 78 semanas, se observó hipertrofia en células hepáticas dosis-dependientes en autopsias intermedias después de 26 y 52 semanas y al final del estudio; un grupo recubierto fue investigado al mismo tiempo y para quienes el tratamiento fue detenido después de 52 semanas, mostraron normalización de los cambios observados al final del estudio. No se observó ningún efecto carcinogénico. Después de la aplicación dérmica subaguda en conejos y uso vaginal de dosis del ingrediente activo superiores a 500 mg en perros sobre 3 semanas, se observó buena tolerabilidad dérmica y vaginal local con los productos de prueba, y el ingrediente activo no tuvo un efecto irritante primario sobre la piel o membrana mucosa. Igualmente, probando con solución de clotrimazol al 1% por irritación del ojo en conejos no produce ningún daño a la luz. Mutagenicidad, teratogenicidad y embriotoxicidad: La posibilidad de propiedades mutagénicas fue excluida en la prueba letal dominante y en investigaciones citológicas en espermatogonia de hámster con dosis administradas de 100 mg/kg de peso corporal. Estudios de teratogenicidad se desarrollaron en ratones, ratas y conejos administrando dosis orales del ingrediente activo superiores a 200 mg/kg de peso corporal; no fue encontrada ninguna evidencia de efectos embriotóxicos o teratogénicos. En las investigaciones en ratas las dosis altas de 100 mg/kg de peso corporal fueron pobremente toleradas por las madres; estas dosis mostraron claro efecto tóxico maternal y lleva a efectos embriotóxicos secundarios. La dosis más alta de 200 mg/kg de peso corporal fue mortal para las madres. Sin embargo, dosis de 50 mg/kg de peso corporal fueron toleradas sin daño en cuanto a desarrollo embrional y fetal, y dosis de sobre 100 mg/kg de peso corporal no ejercieron efecto teratogénico. En una investigación en ratas con dosis intravaginal de sobre 100 mg/kg de peso corporal, no hubo evidencia de efectos embriotóxicos. Datos de estudio de animales están lejanos de tener alguna evidencia de un efecto embriotóxico de clotrimazol después de uso vaginal y oral del ingrediente activo. Investigaciones de fertilidad en ratas con administración oral de dosis superiores a 50 mg/kg de peso corporal no han alcanzado ninguna evidencia de influencia en la fertilidad. Un análisis de un estudio publicado en 1987 relacionando los efectos sobre el curso del embarazo de agentes terapéuticos antimicóticos y tricomonicidas administrados vaginalmente en los primeros 3 meses sugieren que hay razón para sospechar un aumento del riesgo de aborto espontáneo después del uso vaginal de miconazol y clotrimazol en el primer trimestre. Ningún informe puede ser hecho sobre el posible riesgo de uso en los últimos 6 meses del embarazo, porque no existen estudios relevantes en humanos. Sin embargo, los hallazgos no han sido adecuadamente confirmados. Estudios más amplios sobre la tolerabilidad de azol en el embarazo tienen que ser todavía desarrollados.
Posología: 1 óvulo vaginal al día durante 6 días consecutivos. La aplicación resulta mejor cuando la mujer está tendida con las piernas ligeramente flexionadas. Se aconseja aplicar los óvulos vaginales a la hora de acostarse. Generalmente: El tratamiento puede repetirse si es necesario. Ya que generalmente la vagina y la vulva se afectan, puede desarrollarse un tratamiento combinado (tratamiento de ambas áreas). No debe realizarse el tratamiento durante el período menstrual. El tratamiento debe finalizar antes del comienzo de la menstruación.
Efectos Colaterales: Las reacciones adversas de este medicamento son, en general, leves y transitorias. Ocasionalmente pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad (ardor, picazón o enrojecimiento).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a clotrimazol. Debe tenerse especial precaución en los 3 primeros meses del embarazo.
Precauciones: Si al paciente se le olvida una dosis, debe aplicarla tan pronto como sea posible, para después continuar con la pauta que se le ha indicado. Se recomienda que proteja la ropa íntima, debido a la posibilidad de que se produzca líquido vaginal. Conviene extremar la higiene en la zona afectada para controlar las causas de la infección y evitar recaídas. El tratamiento debe ser suspendido si el paciente experimenta algún episodio intenso de sensación de quemazón, irritación o erupciones cutáneas. Embarazo y lactancia: Experiencias e investigaciones clínicas no indican la presencia de efectos dañinos en la madre y el niño cuando se usa Gyno-Canestén durante el embarazo. Sin embargo, en los 3 primeros meses del embarazo no se debe usar Gyno-Canestén sin consultar primero al médico. La higiene del canal de parto debe ser lo más meticulosa posible, principalmente durante las últimas 4 - 6 semanas de embarazo. No se conoce si Gyno-Canestén pasa a la leche.
Interacciones Medicamentosas: Gyno-Canestén reduce la eficacia de otros medicamentos que también están indicados para tratar infecciones micóticas como son la anfotericina, nistalina y natamicina.
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