Composición: Cada comprimido contiene: Levocetirizina 5 mg.
Acción Terapéutica: Antialérgico-antihistamínico.
Indicaciones: Como otros antihistamínicos, la levocetirizina (NeoAlertop) está indicada para el tratamiento profiláctico y sintomático de la rinitis alérgica perenne y estacional, de la rinitis vasomotora y de la conjuntivitis alérgica debido a alergenos de inhalación o de alimentos. Se usa para el alivio de los síntomas de reacciones de hipersensibilidad como urticaria crónica y de otras manifestaciones cutáneas alérgicas no complicadas de urticaria. Está indicada también en el tratamiento sintomático del prurito asociado a reacciones alérgicas y en el tratamiento sintomático de eczema atópica. La levocetirizina es considerada un antihistamínico de larga acción.
Propiedades:Farmacología: la levocetirizina es el enantiómero (R) de la cetirizina, metabolito ácido carboxílico de hidroxicina. Actúa como antagonista competitivo de los receptores H1 de la histamina preferentemente a nivel periférico, evitando el efecto de la histamina liberada sobre las células efectoras. De esta forma, reducen o previenen, pero no revierten, muchos de los efectos fisiológicos de la histamina. Los efectos antihistamínicos se manifiestan por vasoconstricción con reducción del edema y del flujo sanguíneo nasal, broncodilatación del músculo liso bronquial y reducción de la urticaria y del prurito. Los efectos antihistamínicos comienzan a la hora. También ha demostrado efectos protectores en asma inducida por alergenos, aunque sólo frente a las reacciones alérgicas tardías. La levocetirizina presenta una afinidad por los receptores H1 humanos 2 veces mayor que la cetirizina. Asímismo, presenta una mayor polaridad que hidroxizina, lo que explica su escasa capacidad para atravesar la barrera hematoencefálica. Carece de propiedades anticolinérgicas clínicamente significativas y no tiene efectos cardíacos significativos sobre el intervalo QT. Levocetirizina (5 mg) presenta un efecto comparable a 10 mg de cetirizina tanto a nivel de piel (inhibición de las erupciones y ronchas inducidas por histamina) como nasal. Farmacocinética: Vía oral: el perfil farmacocinético de levocetirizina es el mismo de la cetirizina. Absorción: la levocetirizina es absorbida rápidamente por vía oral, alcanzando los máximos niveles plasmáticos al cabo de 0.9 horas y una concentración máxima plasmática de 270 ng/ml (dosis única de 5 mg) y 308 ng/ml (dosis repetidas diarias de 5 mg). El estado de equilibrio se alcanza a las 48 horas. La acción antihistamínica comienza al cabo de 1 hora, manteniéndose durante 24 horas. Los alimentos no modifican el grado de absorción oral, pero sí reducen y retrasan la Cmáx. Distribución: se une en un 90% a las proteínas plasmáticas. El volumen de distribución es de 0.4 l/kg. Metabolismo: es poco metabolizada (menos del 14% de la dosis), participando reacciones de oxidación (O-dealquilación) y N-desalquilación (mediadas principalmente por el CYP 3A4). Los metabolitos carecen de actividad farmacológica. Eliminación: se excreta mayoritariamente con la orina (85.4%), en forma inalterada. Sólo una pequeña cantidad se excreta con las heces (12.9%). La semivida de eliminación es de 6-10 horas. En casos de insuficiencia renal el aclaramiento total está reducido por lo que se aconseja adecuar la dosis a los niveles de creatinina en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave. En anúricos con insuficiencia renal terminal, el aclaramiento corporal total es 80% menor que en individuos sanos. En ancianos se ha observado disminución del aclaramiento total, probablemente relacionado con la reducción de la función renal debido a la edad.
Posología: Se administra por vía oral de preferencia en la noche. Adultos y niños mayores de 6 años: 5 mg (1 comprimido) cada 24 horas. En algunos casos los pacientes responden a dosis de 2.5 mg diarios (½ comprimido), pero en otros puede ser necesario usar dosis de hasta 10 mg diarios (2 comprimidos), especialmente en casos severos o cuadros crónicos. En estos casos, la dosis puede administrarse como dosis única de preferencia en la noche o bien dividida en 2 dosis parciales, en la mañana y en la noche. Forma de administración: el comprimido se debe tomar entero con un poco de agua independientemente de las comidas (con o sin alimentos) preferentemente, en 1 sola toma diaria. En pacientes con insuficiencia renal, se aconseja espaciar las dosis según los valores del clearence de creatinina, administrándolo cada 2 ó 3 días.
Efectos Colaterales: Los efectos adversos observados son generalmente leves y transitorios. En los ensayos clínicos en pacientes de 12 a 71 años, el 15.1% de los pacientes tratados con 5 mg/24 horas presentaron al menos una reacción adversa frente al 11.3 de los pacientes del grupo placebo. Sistema nervioso central: comúnmente somnolencia. Con menor frecuencia, cefalea. Gastrointestinales: sequedad de la boca. Dermatológicas: rara vez, erupciones exantemáticas.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento, cetirizina o a hidroxizina o a cualquier derivado piperazínico. Insuficiencia renal terminal con un aclaramiento de creatinina menor a 10 ml/min. Este medicamento está contraindicado en pacientes con ataques agudos de asma.
Advertencias:Insuficiencia renal: ajustar la dosis al grado de insuficiencia (véase apartado de posología). Efectos sobre la conducción: levocetirizina ocasionalmente puede producir somnolencia y fatiga, por lo que se aconseja no conducir hasta que se conozca cómo este medicamento afecta al paciente. Evitar el consumo de bebidas alcohólicas durante el tratamiento. Embarazo: estudios realizados sobre animales de experimentación utilizando dosis varias veces superiores a las terapéuticas humanas, no han registrado efectos teratógenos. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras. Lactancia: se deconoce si levocetirizina se excreta con la leche materna. Debido al riesgo de efectos adversos (irritabilidad o excitación) en niños en general, y en particular en lactantes y prematuros, se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento. Niños: la seguridad y la eficacia del uso de la levocetirizina en niños menores de 2 años no han sido establecidas.
Interacciones Medicamentosas:Anticoagulantes orales (acenocumarol): posible potenciación de la toxicidad del anticoagulante con riesgo de hemorragia, por desplazamiento de su unión a proteínas plasmáticas. Teofilina: posible disminución (16%) del aclaramiento de cetirizina.
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