Acción Terapéutica: Tratamiento de la disfunción eréctil.
Indicaciones: Utilizado para los problemas de la erección.
Propiedades: Medicamento utilizado para los problemas de la erección. En las condiciones naturales, es decir, con una estimulación sexual, restaura la función eréctil deficiente aumentando el flujo sanguíneo hacia el pene. El mecanismo fisiológico responsable de la erección del pene implica la liberación de monóxido de nitrógeno (NO) en el cuerpo cavernoso del miembro, durante la estimulación sexual. El óxido de nitrógeno activa entonces la enzima guanilato ciclasa monofosfato cíclica (GMOc) que induce una relajación de músculos lisos del cuerpo cavernoso y favorece el flujo sanguíneo. El sildenafil es un inhibidor potente y selectivo de la fosfodiesterasa del tipo 5 (PDE 5) que es responsable de la degradación de la GMPc. El sildenafil tiene un sitio de acción periférico sobre las erecciones. El sildenafil no tiene efecto relajante directo sobre el tejido del cuerpo cavernoso humano aislado, pero acentúa de manera importante los efectos relajantes del NO sobre este tejido, cuando la vía NO/GMPc está activada como en el caso de una estimulación sexual. La inhibición de PDE5 por sildenafil produce un aumento de las concentraciones de GMPc en los cuerpos cavernosos, y esto es porque una estimulación sexual es necesaria para que el sildenafil produzca efectos farmacológicos benéficos. El sildenafil es rápidamente absorbido, las concentraciones plasmáticas máximas son obtenidas en 30 a 120 minutos (promedio 60 minutos) después de la administración oral en un paciente joven. La biodisponibilidad oral absoluta es de 41% en promedio (intervalo: 25 a 63%) después de la administración oral de sildenafil. Cuando el sildenafil es tomado con los alimentos, la velocidad de absorción está disminuida, se ha constatado un alargamiento promedio de Tmax de 60 minutos y una baja promedio de Cmax de 29%. El volumen promedio de distribución en el estado de equilibrio de sildenafil es de 105 l, lo que sugiere una distribución tisular. El sildenafil y su principal metabolito circulante (N-desmetil) están unidos a proteínas plasmáticas a razón de aproximadamente 96% en los 2 casos. La unión a proteínas es independiente de las concentraciones medicamentosas totales. En los voluntarios sanos que reciben sildenafil 100 mg en dosis única: menos de 0.0002% de la dosis administrada se reencuentra en el eyaculado obtenido después de la administración. El sildenafil es eliminado principalmente por las isoenzimas microsómicas hepáticas. El coeficiente de duración total de sildenafil es de 41 l/h, la vida media de eliminación terminal que resulta es de 3 a 5 horas. Después de la administración oral o I.V. el sildenafil es eliminado bajo forma de metabolitos, principalmente en las heces (aproximadamente 80% de la dosis y en una menor medida en la orina, aproximadamente 13%).
Posología:Modo de administración en adultos: la dosis recomendada es de 50 mg a tomar según las necesidades aproximadamente 1 hora antes de toda actividad sexual. En función de la eficacia y de la tolerancia la dosis puede ser llevada a 100 mg o reducida a 25 mg. En personas de edad debe ser utilizada una dosis de 25 mg y ésta puede ser incrementada en 25 mg cada vez, según titulación individual.
Efectos Colaterales: El tratamiento con sildenafil es bien tolerado y han sido comunicados: cefalea, sofocos, mareos, dispepsia, congestión nasal, alteraciones de la vista leves y pasajeras relacionadas mayormente con la percepción; visión borrosa o mayor percepción de la luz.
Contraindicaciones: No administrar en forma conjunta con los donadores de monóxido de nitrógeno o de derivados nitrados. Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de sus excipientes, niños y adolescentes menores de 18 años.
Advertencias: Practicar una anamnesis y un examen clínico para diagnosticar el problema de erección. Examinar la función cardiovascular del paciente. Usar sildenafil con prudencia en pacientes que presentan malformación anatómica del pene o en los que presentan patologías susceptibles de predisponer a priapismo. La administración de sildenafil y ritonavir no está aconsejada. No está indicado en la mujer.
Presentaciones:Comprimidos 50 mg: envases conteniendo 1 y 5 comprimidos. Comprimidos 100 mg: envases conteniendo 1 y 5 comprimidos.
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