CUROCEF INYECTABLE

Información farmacológica

Composición: Cada frasco-ampolla contiene: Cefuroxima (como Cefuroxima sódica) 750 mg. Presentación farmacéutica: Polvo para elaborar una solución para inyección.
Acción Terapéutica: Grupo farmacoterapéutico: Agentes microbianos de uso sistémico, cefalosporinas de segunda generación. Código ATC: J01DC02.
Indicaciones: Tratamiento parenteral de infecciones del tracto respiratorio (superior e inferior), tracto urinario, piel y tejidos blandos, causadas por cepas sensibles. Profilaxis perioperatoria. Usos: Curocef Inyectable es un antibiótico bactericida, perteneciente al grupo de las cefalosporinas, que exhibe resistencia a la mayoría de las ß-lactamasas. Además, es activo contra una amplia gama de microorganismos grampositivos y gramnegativos. Es un medicamento que se indica en el tratamiento de infecciones causadas por algún tipo de bacteria sensible, o en las que aún no se identifica al microorganismo que las ocasiona. Entre las indicaciones se incluyen: infecciones respiratorias, como por ejemplo, bronquitis aguda y crónica, bronquiectasia con infección, neumonía de origen bacteriano, absceso pulmonar e infecciones torácicas post-operatorias. Infecciones de oídos, nariz y garganta, como por ejemplo, sinusitis, amigdalitis, faringitis y otitis media. Infecciones urinarias, como por ejemplo, pielonefritis aguda y crónica, cistitis y bacteriuria asintomática. Infecciones del tejido blando, como por ejemplo, celulitis, erisipela y heridas infectadas. Infecciones en los huesos y articulaciones, como por ejemplo, osteomielitis y artritis séptica. Infecciones obstétricas y ginecológicas, enfermedad inflamatoria pélvica. Gonorrea, particularmente cuando no es adecuado administrar penicilina. Otras infecciones, con inclusión de septicemia, meningitis y peritonitis. Profilaxis para tratar infecciones resultantes de intervenciones quirúrgicas abdominales, pélvicas, ortopédicas, cardíacas, pulmonares, esofágicas y vasculares, en las cuales existe un mayor riesgo de contraer alguna infección. Habitualmente Curocef será eficaz si se emplea solo, pero puede usarse en combinación con algún antibiótico aminoglucósido, cuando sea adecuado, o en forma concomitante con metronidazol (administrado vía oral o en forma de supositorio o inyección), especialmente para profilaxis en las intervenciones quirúrgicas ginecológicas o de colon. Cuando se usa antes de administrar una terapia oral con Curocef oral (acetoxietil cefuroxima), Curocef Inyectable es eficaz en el tratamiento de la neumonía y las exacerbaciones agudas de bronquitis crónica. Consideraciones: La susceptibilidad a Curocef variará geográficamente y con el tiempo, y deberían consultarse los datos de susceptibilidad local donde se encuentren disponibles (véase Propiedades Farmacológicas, Farmacodinámica).
Propiedades: Farmacodinamia: La cefuroxima es un agente antibacteriano bien caracterizado y eficaz, que posee actividad bactericida contra una amplia gama de microorganismos patógenos comunes, con inclusión de cepas productoras de ß-lactamasa. La cefuroxima tiene un buen grado de estabilidad ante la ß-lactamasa bacteriana y, por consiguiente, es activa contra muchas cepas resistentes a la ampicilina o a la amoxicilina. La acción bactericida de la cefuroxima es el resultado de la inhibición de la síntesis de la pared celular, a través de la fijación a proteínas blanco esenciales. La prevalencia de resistencia adquirida es variable geográficamente y con el tiempo, y para algunas especies selectas puede ser muy alta. La información local de resistencia es deseable, particularmente cuando se trata infecciones graves. Sensibilidad in vitro de microorganismos frente a Curocef: En los casos donde se ha demostrado la eficacia de Curocef en estudios clínicos, se indica con un asterisco (*).a) Especies comúnmente sensibles: a.1) Aerobios Gram positivo: Streptococcus pyogenes*. Streptococcus beta-hemolítico. a.2) Aerobios Gram negativo: Haemophilus influenzae*, incluyendo cepas resistentes a la ampicilina. Haemophilus parainfluenzae*. Moraxella catarrhalis*. Neisseria gonorrhoea* incluyendo cepas productoras y no productoras de penicilinasa. Neisseria meningitidis. Shigella sp. a.3) Anaerobios Gram positivo: Peptostreptococcus sp. Propionibacterium sp. a.4) Espiroquetas: Borrelia burgdorferi*. b) Especies cuya resistencia adquirida puede ser un problema: b.1) Aerobios Gram positivo: Staphylococcus sp. incluyendo S. aureus (sólo cultivos meticilina susceptibles)*. Streptococcus pneumoniae*. Streptococcus del grupo Viridans. b.2) Aerobios Gram negativo: Bordetella pertusis. Citrobacter sp. no incluyendo C. freundii. Enterobacter sp. no incluyendo E. aerogenes y E. cloacae. Escherichia coli*. Klebsiella sp. incluyendo Klebsiella pneumoniae*. Proteus mirabilis. Proteus sp. no incluyendo P. penneri y P. vulgaris. Providencia sp. Salmonella sp. b.3) Anaerobios Gram positivo: Clostridium spp. no incluyendo C. difficile. b.4) Anaerobios Gram negativo: Bacteroides sp. no incluyendo B. fragilis. Fusobacterium sp. c) Microorganismos con resistencia intrínseca: c.1) Aerobios Gram positivo: Enterococcus sp. incluyendo E. faecalis y E. faecium. Listeria monocytogenes. c.2) Aerobios Gram negativo: Acinetobacter sp. Burkholderia cepacia. Campylobacter sp. Citrobacter freundii. Enterobacter aerogenes. Enterobacter cloacae. Morganella morganii. Proteus penneri. Proteus vulgaris. Pseudomonas sp. incluyendo Pseudomonas aeruginosa. Serratia sp. Stenotrophomonas maltophilia. c.3) Anaerobios Gram positivo: Clostridium difficile. c.4) Anaerobios Gram positivo: Bacteroides fragilis. c.5) Otros: Chlamydia especies. Mycoplasma especies. Legionella especies. Farmacocinética: Los niveles máximos de cefuroxima se alcanzan dentro de los 30 a 45 minutos posteriores a su administración vía intramuscular. Se ha declarado un grado de fijación a proteínas plasmáticas que varía de 33 a 50%, dependiendo de la metodología utilizada. En los huesos, líquido sinovial y humor acuoso, pueden alcanzarse concentraciones de cefuroxima superiores a los niveles mínimos inhibidores de patógenos comunes. Cuando las meninges se encuentran inflamadas, la cefuroxima traspasa la barrera hematoencefálica. La cefuroxima no se metaboliza y se excreta por filtración glomerular y secreción tubular. Después de administrarse por inyección intravenosa o intramuscular, su vida media en el suero es de aproximadamente 70 minutos. Durante las primeras semanas de vida, la vida media de la cefuroxima en el suero puede ser de 3 a 5 veces superior a la observada en los adultos. La administración concurrente de probenecid prolonga la excreción del antibiótico y ocasiona una elevación en los niveles séricos máximos. En la orina hay lugar a una recuperación casi completa (85-90%) de cefuroxima, como fármaco inalterado, dentro de las 24 horas posteriores a su administración. La mayor parte de la dosis se excreta en las primeras 6 horas. La diálisis reduce los niveles séricos de cefuroxima. Datos preclínicos de seguridad: No hay datos adicionales que sean pertinentes.
Posología: Curocef Inyectable debe administrarse vía intravenosa (I.V.) y/o intramuscular (I.M.) Curocef también está disponible como éster axetil, para administrarse vía oral. Esto permite que, cuando se indique clínicamente un cambio de terapia parenteral a terapia oral, pueda usarse una terapia secuencial con el mismo antibiótico. No se deben inyectar más de 750 mg de Curocef intramuscularmente en un mismo sitio. Recomendaciones generales de dosificación: Adultos: muchas infecciones exhiben una respuesta a la administración de 750 mg 3 veces al día mediante inyección I.M. o I.V. En el tratamiento de infecciones más severas, debe aumentarse la dosificación a 1.5 g, administrados 3 veces al día, vía I.V. Si es necesario, puede aumentarse la frecuencia de administración a intervalos de 6 horas, proporcionando dosis diarias totales de 3 a 6 g. Cuando se indique clínicamente, algunas infecciones exhiben una respuesta a la administración de 750 mg o 1.5 g, 2 veces al día (vía I.V. o I.M.), seguida por una terapia oral con Curocef. Lactantes y niños: 30 a 100 mg/kg/día, administrados en 3 ó 4 dosis divididas. En el tratamiento de la mayoría de las infecciones es adecuado administrar una dosis de 60 mg/kg/día. Recién nacidos: 30 a 100 mg/kg/día administrados en 2 ó 3 dosis divididas (ver Farmacocinética). Gonorrea: Adultos: 1.5 g administrados en 1 sola dosis (como 2 inyecciones, de 750 mg cada una, administradas vía I.M. en distintos sitios, por ejemplo, 1 en cada nalga). Meningitis: Curocef Inyectable es un medicamento adecuado para emplearse como monoterapia única de la meningitis de origen bacteriano ocasionada por cepas sensibles. Adultos: 3 g administrados vía I.V. cada 8 horas. Lactantes y niños: 150-250 mg/kg/día administrados vía I.V. en 3 ó 4 dosis divididas. Recién nacidos: la dosis debe consistir en 100 mg/kg/día administrados vía I.V. Profilaxis: En intervenciones quirúrgicas abdominales, pélvicas y ortopédicas, la dosis usual consiste en 1.5 g administrados vía I.V. con inducción de anestesia. Esta dosis puede complementarse con 2 dosis I.M. de 750 mg, administradas 8 y 16 horas después. En intervenciones quirúrgicas cardíacas, pulmonares, esofágicas y vasculares, la dosis usual consiste en 1.5 g administrados vía I.V. con inducción de anestesia, seguida por 1 dosis I.M. de 750 mg administrados 3 veces al día por un período adicional de 24 a 48 horas. En los casos de artroplastia total, de 1.5 g de Curocef en polvo puede ser mezclado en seco, con cada envase de polímeros de metacrilato de metilo, antes de agregar el líquido monomérico. Terapia secuencial: Adultos: La duración de la terapia, tanto parenteral como oral, se determina a partir de la severidad de la infección y el estado clínico del paciente. Neumonía: 1.5 g de Curocef Inyectable, administrados 3 ó 2 veces al día (vía I.V. o I.M.), durante 48 a 72 horas, seguidos por una terapia oral con 500 mg de Curocef (cefuroxima axetil), administrados 2 veces al día durante 7 a 10 días. Exacerbaciones agudas de bronquitis crónica: 750 mg de Curocef Inyectable, administrados 3 ó 2 veces al día (vía I.V. o I.M.), durante 48 a 72 horas, seguidos por una terapia oral con 500 mg de Curocef (cefuroxima axetil), administrados 2 veces al día durante 5 a 10 días. Insuficiencia renal: La cefuroxima se excreta a través de los riñones. Por tanto, como ocurre cuando se administra cualquier antibiótico de este tipo, se recomienda reducir la dosis de Curocef Inyectable en los pacientes que muestran marcado daño de la función renal, con el fin de compensar su lenta excreción. No es necesario reducir la dosis estándar (750 mg - 1.5 g administrados 3 veces al día) mientras los niveles de depuración de creatinina no desciendan a 20 ml/min. o menos. En los adultos que exhiben un deterioro marcado de insuficiencia (depuración de creatinina de 10 - 20 ml/min.), se recomienda administrar 750 mg 2 veces al día, asimismo, en aquellos que padecen insuficiencia severa (depuración de creatinina < 10 ml/min.) es adecuado administrar 750 mg 1 vez al día. En aquellos pacientes que reciben hemodiálisis, debe administrarse 1 dosis adicional, I.V. o I.M., de 750 mg al final de cada diálisis. Además de su uso parenteral, Curocef Inyectable puede incorporarse al líquido para diálisis peritoneal (generalmente 250 mg por cada 2 litros de líquido para diálisis). En los pacientes con insuficiencia renal que reciben hemodiálisis arteriovenosa continua, o hemofiltración de alto flujo en unidades de terapia intensiva, es adecuado administrar 750 mg 2 veces al día. En aquellos que reciben hemofiltración de bajo flujo, debe administrarse la dosis recomendada en los casos de insuficiencia de la función renal.
Modo de Empleo: Instrucciones para su uso/manejo: Vía I.M.: Agregue 3 ml de agua para inyecciones a 750 mg de Curocef Inyectable. Agite suavemente hasta producir una suspensión opaca. Vía I.V.: Disuelva la formulación Curocef Inyectable en agua para inyecciones utilizando cuando menos 6 ml para 750 mg. Infusión I.V.: Disuelva 1.5 g de Curocef Inyectable en 15 ml de agua para inyecciones. Agregue la solución reconstituida de Curocef Inyectable a 50 ó 100 ml de algún líquido compatible para infusión (ver más adelante información sobre Compatibilidad). Estas soluciones pueden administrarse directamente en la vena, o introducirse en la cánula del equipo de infusión si el paciente se encuentra recibiendo líquidos para administración parenteral. Compatibilidad: Se pueden agregar 1.5 g de Curocef Inyectable, constituidos con 15 ml de agua para inyecciones, a una inyección de metronidazol (500 mg/100 ml). Ambos fármacos mantienen su actividad hasta por 24 horas, si se encuentran a una temperatura inferior a 25ºC. 1.5 g de Curocef Inyectable son compatibles con 1 g (en 15 ml), o 5 g (en 50 ml) de azlocilina, hasta por 24 horas a una temperatura de 4ºC, o hasta por 6 horas a una temperatura inferior a 25ºC. La formulación Curocef Inyectable (5 mg/ml), diluida en una inyección de xilitol al 5 ó 10% p/v, puede almacenarse hasta por 24 horas a una temperatura de 25ºC. Curocef Inyectable es compatible con las soluciones acuosas que contienen clorhidrato de lidocaína hasta al 1%. Curocef Inyectable es compatible con los líquidos para infusión intravenosa más comunes. Mantiene su potencia hasta por 24 horas, almacenado a temperatura ambiente en: inyección de cloruro de sodio BP al 0.9% p/v. Inyección de dextrosa BP al 5%. Inyección de cloruro de sodio al 0.18% p/v, más dextrosa BP al 4%. Inyección de dextrosa al 5% y cloruro de sodio al 0.9%. Inyección de dextrosa al 5% y cloruro de sodio al 0.45%. Inyección de dextrosa al 5% y cloruro de sodio al 0.225%. Inyección de dextrosa al 10%. Azúcar invertida al 10% en agua para inyección. Inyección de Ringer USP. Inyección de Ringer-lactato USP. Inyección de lactato de sodio M/6. Inyección de lactato sódico compuesto BP (solución de Hartmann). La estabilidad de la formulación Curocef Inyectable en Inyección de cloruro de sodio BP al 0.9% p/v, y en inyección de dextrosa al 5%, no se ve afectada por la presencia de fosfato sódico de hidrocortisona. Se ha observado que Curocef Inyectable también es compatible durante 24 horas, almacenado a temperatura ambiente, al adicionarse a una infusión intravenosa con: Heparina (10 y 50 unidades/ml) en inyección de cloruro de sodio al 0.9%; cloruro de potasio (10 y 40 mEqL) en inyección de cloruro de sodio al 0.9%.
Efectos Colaterales: Los efectos adversos medicamentosos son muy raros (< 1/10000) y generalmente de naturaleza leve y transitoria. Las categorías de frecuencia asignadas a los efectos adversos que se indican a continuación son estimadores, ya que para la mayoría de los efectos no se dispuso de datos adecuados para calcular la incidencia. Además, la incidencia de los efectos adversos asociados con Curocef Inyectable puede variar de acuerdo con la indicación. Se usaron datos de pruebas clínicas para determinar la frecuencia de ocurrencia de los efectos adversos muy comunes a raros. Las frecuencias de ocurrencia asignadas a todos los demás efectos adversos (es decir, aquellos que ocurren a < 1/1000), se determinaron principalmente utilizando datos posteriores a la comercialización, y se refieren a una tasa de comunicaciones más que a una frecuencia verdadera. Se ha usado la siguiente convención para la clasificación de la frecuencia de ocurrencia: muy común ≥ 1/10, común ≥ 1/100 y <1/10, no común ≥ 1/1000 y < 1/100, raro ≥ 1/10000 y < 1/1000, muy raro < 1/10000. Infecciones e infestaciones: Rara: Proliferación de microorganismos Candida. Trastornos sanguíneos y del sistema linfático: Comunes: Neutropenia, eosinofilia. No comunes: Leucopenia, reducción en la concentración de hemoglobina, Prueba de Coombs positiva. Raro: Trombocitopenia. Muy raro: Anemia hemolítica. Las cefalosporinas, vistas como una clase, tienden a ser absorbidas en la superficie de las membranas de los eritrocitos y, asimismo, reaccionan con los anticuerpos dirigidos contra el fármaco produciendo una prueba de Coombs positiva (la cual puede interferir con las pruebas cruzadas de sangre) y, muy rara vez, anemia hemolítica. Trastornos del sistema inmunitario: Reacciones de hipersensibilidad, con inclusión de: No comunes: Exantema, urticaria y prurito. Raro: Fiebre medicamentosa. Muy raros: Nefritis intersticial, anafilaxia, vasculitis cutánea. Ver también Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo y Trastornos renales y urinarios. Trastornos gastrointestinales: No común: Trastorno gastrointestinal. Muy raro: Colitis pseudomembranosa (ver Advertencias y Precauciones). Trastornos hepatobiliares: Comunes: Aumentos transitorios en los niveles de enzimas hepáticas. No comunes: Aumentos transitorios en los niveles de bilirrubina. Se presentan aumentos transitorios en los niveles de bilirrubina o enzimas hepáticas en el suero, en particular en aquellos pacientes con alguna hepatopatía preexistente, pero no hay indicios de deterioro hepático. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Muy raros: Eritema multiforme, necrólisis epidérmica tóxica y síndrome de Stevens-Johnson. Ver también Trastornos del sistema inmunitario. Trastornos renales y urinarios: Muy raros: Elevaciones en los niveles de creatinina en el suero, elevaciones en los niveles de nitrógeno úrico en la sangre y disminución en la depuración de creatinina (Ver Advertencias y Precauciones). Ver también Trastornos del sistema inmunitario. Trastornos generales y en el sitio de administración: Comunes: Reacciones en el sitio de inyección, las cuales pueden incluir dolor y tromboflebitis. Hay una mayor probabilidad de que se presente dolor en el sitio de inyección I.M. cuando se administran dosis altas. Sin embargo, no es probable que sea capaz de ocasionar la suspensión del tratamiento.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los antibióticos pertenecientes al grupo de las cefalosporinas.
Advertencias: Se debe tener un cuidado especial en aquellos pacientes que han experimentado alguna reacción alérgica a las penicilinas o a otros betalactámicos. Los antibióticos pertenecientes a la clase de las cefalosporinas en un régimen de dosificación elevado, deben administrarse con precaución a los pacientes que reciben tratamiento concurrente con diuréticos potentes, como la furosemida o los aminoglucósidos, ya que se han comunicado casos de insuficiencia renal con estas combinaciones. Se debe vigilar la función renal de estos pacientes, de los de edad avanzada y de aquellos con insuficiencia renal preexistente (ver Posología). Como ocurre con otros regímenes terapéuticos utilizados en el tratamiento de la meningitis, un número reducido de pacientes pediátricos tratados con Curocef Inyectable ha comunicado hipoacusia de grado leve a moderado. Como ocurre con otras terapias basadas en antibióticos, también se ha notado una persistencia de cultivos positivos en el líquido cefalorraquídeo (LCR), de cepas de Haemophilus influenzae, en un lapso de 18 a 36 horas después de la administración de la formulación Curocef Inyectable; sin embargo, se desconoce la importancia clínica de este hallazgo. Como ocurre con otros antibióticos, el uso de Curocef Inyectable puede ocasionar una proliferación de Candida. Su uso durante períodos prolongados también podría ocasionar la proliferación de organismos no sensibles (por ej., enterococos, Clostridium difficile), lo cual podría requerir la interrupción del tratamiento. Se ha reportado colitis pseudomembranosa con el uso de antibióticos y puede variar su gravedad desde leve hasta poner en riesgo la vida. Por lo tanto, es importante considerar su diagnóstico en pacientes que desarrollen diarrea durante o después del uso de antibióticos. Si se presenta diarrea prolongada o significativa o el paciente experimenta cólicos abdominales, se debe discontinuar inmediatamente el tratamiento y practicarle otros estudios al paciente. Al poner en práctica un régimen terapéutico secuencial, la fecha de cambio a la terapia oral se determina con base en la severidad de la infección, el estado clínico del paciente y el grado de sensibilidad de los patógenos implicados. Si no se observa alguna mejoría clínica en un lapso de 72 horas, entonces debe seguirse administrando el tratamiento vía parenteral. Consultar la información pertinente para prescribir Curocef antes de iniciar una terapia secuencial.
Precauciones: Embarazo y lactancia: No hay indicios experimentales de efectos embriopáticos o teratogénicos que puedan atribuirse al tratamiento con Curocef Inyectable pero, al igual que todos los fármacos, debe administrarse con precaución durante los primeros meses de embarazo. La cefuroxima se excreta en la leche materna, por lo que debe tenerse precaución cuando se administre Curocef Inyectable a madres lactantes. Efectos sobre la capacidad de conducir y operar maquinaria: Ninguno comunicado.
Interacciones Medicamentosas: Al igual que otros antibióticos, Curocef Inyectable es capaz de afectar la microflora intestinal, produciendo una disminución en la reabsorción de estrógenos y reduciendo la eficacia de los anticonceptivos orales combinados. Curocef Inyectable no interfiere en las pruebas a base de enzimas que se utilizan para diagnosticar glucosuria. Es posible que se observe una ligera interferencia con los métodos basados en la reducción de cobre (Benedict, Fehling, Clinitest). Sin embargo, la administración de este medicamento no conduce a resultados positivos falsos, como es el caso de algunas otras cefalosporinas. Se recomienda utilizar los métodos de glucosa oxidasa o hexocinasa, para determinar los niveles de glucosa sanguínea/plasmática en los pacientes que reciben Curocef Inyectable. Este antibiótico no interfiere con el método de picrato alcalino utilizado para determinar los niveles de creatinina.
Sobredosificación: La sobredosificación de cefalosporinas puede ocasionar irritación cerebral que conduzca a convulsiones. Los niveles séricos de cefuroxima pueden reducirse mediante hemodiálisis o diálisis peritoneal.
Incompatibilidades: La formulación Curocef Inyectable no debe mezclarse en la misma jeringa junto con antibióticos aminoglucósidos. El pH del bicarbonato de sodio BP para inyección, al 2.74% p/v, afecta drásticamente el color de la solución, por lo que ésta es una solución que no se recomienda para la dilución de Curocef Inyectable. Sin embargo y si así se requiere, puede introducirse una dosis de Curocef Inyectable en la cánula del equipo de infusión de los pacientes que reciben bicarbonato de sodio para inyección mediante infusión.
Conservación: Vida de anaquel: La fecha de caducidad del polvo se indica en el empaque. Las suspensiones reconstituidas de Curocef Inyectable I.M., así como las soluciones acuosas para inyección intravenosa directa, mantienen su potencia durante 5 horas, si se mantienen a temperaturas inferiores a 25°C, y durante 48 horas, si se mantienen refrigeradas. Precauciones especiales de almacenamiento: Proteger de la luz. Durante el almacenamiento puede presentarse un aumento en la tonalidad de las soluciones y suspensiones de Curocef Inyectable preparadas.