Composición: Aerolin Solución Inyectable 0.5 mg/ml contiene: 500 mcg (0.5 mg) de Sulfato de Salbutamol en 1 ml (0.5 mg/ml) de una solución estéril isotónica ajustada a pH 3.5. Lista de excipientes: Cloruro de Sodio.
Indicaciones: Es apropiado para el manejo de un ataque de asma y de los síntomas de parto prematuro no complicado. Manejo del trabajo de parto prematuro en el último trimestre del embarazo. Alivio del broncoespasmo severo asociado con asma o bronquitis; tratamiento del estado asmático.
Propiedades:Farmacodinamia: El salbutamol es un agonista selectivo de los receptores ß2 adrenérgicos. Administrado a dosis terapéuticas, actúa sobre los receptores ß2 adrenérgicos del músculo bronquial y uterino, exhibiendo una mínima o nula acción sobre los receptores ß1 adrenérgicos del músculo cardiaco. Farmacocinética: El salbutamol, administrado vía intravenosa, exhibe una vida media de 4 a 6 horas, con una depuración tanto renal como metabólica que lo transforma en el compuesto inactivo 4'-O-sulfato (sulfato fenólico), el cual también se excreta principalmente en la orina. Las heces representan una vía de excreción secundaria. La mayor parte de una dosis de salbutamol administrada vía oral, intravenosa o por inhalación, se excreta en un lapso de 72 horas. El salbutamol tiene una tasa de fijación a proteínas plasmáticas de 10%. Datos preclínicos de seguridad: Al igual que otros potentes agonistas selectivos de los receptores ß2 adrenérgicos, el salbutamol ha demostrado ser teratogénico en ratones cuando se administra vía subcutánea. En un estudio sobre reproducción, se encontró que un 9.3% de los fetos presentaba paladar hendido, a dosis de 2.5 mg/kg, la cual representa el cuádruple de la dosis oral máxima administrada en humanos. Al administrar dosis orales de 0.5; 2.32; 10.75 y 50 mg/kg/día a ratas preñadas, no hubo anormalidades fetales significativas. El único efecto tóxico observado fue un aumento en la tasa de mortalidad neonatal al más alto nivel de dosificación, como resultado de la falta de cuidado materno. Un estudio sobre reproducción realizado en conejos reveló malformaciones craneales en el 37% de los fetos, a dosis de 50 mg/kg/día, la cual representa 78 veces la dosis oral máxima administrada en humanos.
Posología: En la mayoría de los pacientes, la acción de Aerolin Solución Inyectable 0.5 mg/ml tiene una duración de 4 a 6 horas. Aerolin Solución Inyectable 0.5 mg/ml debe administrarse siguiendo las instrucciones de un médico. El uso más frecuente de ß2-agonistas podría indicar un agravamiento del asma del paciente. Bajo estas condiciones, es posible que se requiera reevaluar el plan terapéutico del paciente y, además, se debe considerar la administración de una terapia concomitante con glucocorticoesteroides. Aerolin Solución Inyectable 0.5 mg/ml no debe administrarse en la misma jeringa en la que se administre cualquier otro medicamento. Adultos: En broncoespasmo severo y estado asmático: Vía S.C.: 500 microgramos (8 microgramos/kg de peso corporal) administrados de manera repetida a intervalos de 4 horas, según se requiera. Vía I.M.: 500 microgramos (8 microgramos/kg de peso corporal) administrados de manera repetida a intervalos de 4 horas, según se requiera. Vía I.V.: 250 microgramos (4 microgramos/kg de peso corporal) inyectados lentamente. Si es necesario, se puede repetir la dosis. Si se emplea Aerolin Solución Inyectable 0.5 mg/ml (500 microgramos/ml), es posible facilitar la inyección mediante la dilución con agua para inyecciones. Niños: Hasta este momento, no existen suficientes indicios para recomendar un régimen de dosificación para su uso rutinario en niños.
Modo de Empleo:Dilución: Aerolin Solución Inyectable 0.5 mg/ml puede diluirse con agua para inyecciones BP, inyección de cloruro de sodio BP, inyección de cloruro de sodio y dextrosa BP o inyección de dextrosa BP. Estos son los únicos diluyentes recomendados.
Efectos Colaterales: A continuación se listan los efectos adversos por clase de sistema de órganos y frecuencia de incidencia. La frecuencia de incidencia se define como: muy común (≥ 1/10), común (≥ 1/100 y < 1/10), no común (≥ 1/1000 y < 1/100), rara (≥ 1/10000 y < 1/1000) y muy rara (< 1/10000), con inclusión de casos aislados. Por lo general, los eventos comunes y muy comunes se determinaron a partir de los datos obtenidos de pruebas clínicas. Los eventos raros y muy raros generalmente se determinaron a partir de datos espontáneos. Trastornos del sistema inmunitario:Muy raros: Reacciones de hipersensibilidad incluyendo angioedema, urticaria, broncoespasmo, hipotensión y síncope. Trastornos metabólicos y nutricionales:Raro: Hipopotasiemia. La hipopotasiemia potencialmente grave que puede presentarse como resultado de la terapia con ß2-agonistas. Muy raro: Acidosis láctica. En muy raras ocasiones, han surgido comunicaciones de acidosis láctica en pacientes que reciben terapia con salbutamol I.V. y nebulizado, en el tratamiento de exacerbaciones asmáticas agudas. Trastornos del sistema nervioso:Muy comunes: Temblores. Común: Cefalea. Muy raro: Hiperactividad. Trastornos cardíacos:Muy comunes: Taquicardia, palpitaciones. No común: Isquemia miocárdica*. *En el tratamiento de parto prematuro con la formulación Aerolin Solución 0.5 mg/ml para inyección. Raros: Arritmias cardíacas, con inclusión de fibrilación auricular, taquicardia supraventricular y extrasístole. Trastornos vasculares:Raro: Vasodilatación periférica. Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:No común: Edema pulmonar. En el tratamiento del parto prematuro, en pocas ocasiones se ha asociado la formulación Aerolin Solución Inyectable 0.5 mg/ml con casos de edema pulmonar. Los pacientes que exhiben factores predisponentes, con inclusión de embarazos múltiples, sobrecarga de líquidos, infección materna y preeclampsia, podrían estar en mayor riesgo de desarrollar edema pulmonar. Trastornos gastrointestinales:Muy raros: Náuseas, vómito. Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo:Comunes: Calambres musculares. Lesiones, intoxicación y complicaciones quirúrgicas. Muy raro: Dolor ligero o escozor al administrar I.M. 1 inyección no diluida.
Contraindicaciones: Aerolin Solución Inyectable 0.5 mg/ml está contraindicado en aquellos pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes. Aunque suele emplearse Aerolin Solución Inyectable 0.5 mg/ml en solución I.V., en el tratamiento de mujeres que presentan parto prematuro, sin complicaciones ocasionadas por trastornos como placenta previa, hemorragia prenatal o toxemia gravídica, las presentaciones Aerolin Solución Inyectable 0.5 mg/ml no deben utilizarse en casos de amenaza de aborto.
Precauciones: Por lo general, se debe seguir un programa de dosis escalonadas en el tratamiento del asma; asimismo, se debe vigilar la respuesta del paciente, tanto clínicamente como con pruebas de función pulmonar. Los broncodilatadores no deberían ser el único o principal tratamiento en pacientes con asma severa o inestable. Los pacientes con asma severa requieren una evaluación médica regular, ya que este padecimiento puede provocar la muerte. Estos pacientes presentan síntomas constantes y exacerbaciones frecuentes, así como una capacidad física limitada y valores de FEM por debajo del 60% del valor esperado basal, con una variabilidad mayor de 30%; generalmente, estos valores no vuelven totalmente a la normalidad después de usar un broncodilatador. Estos pacientes requerirán un tratamiento con dosis más altas de corticoesteroides inhalados (por ej.: > 1mg/día de dipropionato de beclometasona) u orales. Si se produce un agravamiento súbito de los síntomas, es posible que se requiera aumentar la dosis de corticoesteroides, los cuales deberán administrarse bajo supervisión médica urgente. El uso más frecuente de ß2-agonistas inhalados de acción corta, para controlar los síntomas asmáticos, indica un deterioro en el control del asma. Bajo estas condiciones, debe reevaluarse el plan terapéutico del paciente. El deterioro súbito y progresivo en el control del asma es potencialmente mortal, por lo cual se debe considerar el inicio de una terapia con corticoesteroides o, si el paciente ya se encuentra bajo alguna, una titulación ascendente en la misma. En aquellos pacientes considerados en riesgo, se debe instituir una vigilancia diaria del flujo espiratorio máximo. El uso de preparaciones parenterales de Aerolin Solución Inyectable 0.5 mg/ml en el tratamiento de broncoespasmos severos o estado asmático, no obvia el requerimiento de una terapia esteroidea con glucocorticoesteroides, según sea adecuada. Cuando sea factible, se recomienda administrar oxígeno de manera concurrente con Aerolin Solución Inyectable 0.5 mg/ml en preparación parenteral, particularmente cuando se administre por infusión I.V. a pacientes hipóxicos. Al igual que otros agonistas de receptores ß-adrenérgicos, Aerolin Solución Inyectable 0.5 mg/ml es capaz de inducir cambios metabólicos reversibles, por ejemplo, hipopotasemia reversible y aumentos en las concentraciones de glucemia. Existe la posibilidad de que los pacientes diabéticos sean incapaces de compensar este efecto, ya que se ha comunicado desarrollo de cetoacidosis. La administración concurrente de corticoesteroides podría exagerar este efecto. La terapia con ß2-agonistas, administrados principalmente por nebulización o por vía parenteral, podría dar lugar a hipopotasiemia potencialmente grave. Se recomienda tener precaución especial en los pacientes que padecen asma severa aguda, ya que este efecto podría verse potenciado por el tratamiento concomitante con derivados de la xantina, esteroides o diuréticos, o cuando se presenta hipoxia. En dichas situaciones, es recomendable vigilar las concentraciones séricas de potasio. En muy raras ocasiones, han surgido comunicaciones de acidosis láctica asociada con la administración de dosis terapéuticas elevadas de ß-agonistas I.V. y nebulizados de acción corta, principalmente en pacientes que reciben tratamiento por exacerbaciones asmáticas agudas (ver Efectos colaterales). El aumento en las concentraciones de lactato podría ocasionar disnea e hiperventilación compensatoria, las cuales podrían malinterpretarse como un signo de fracaso del tratamiento antiasmático y conducir a una intensificación inadecuada del tratamiento con ß-agonistas de acción corta. Por tanto, se recomienda vigilar a los pacientes en relación con el desarrollo de aumentos en las concentraciones séricas de lactato, y acidosis metabólica subsiguiente en este entorno. La formulación Aerolin Solución Inyectable 0.5 mg/ml debe administrarse con precaución a los pacientes con tirotoxicosis. Como se han comunicado casos de edema pulmonar e isquemia miocárdica en madres, ya sea durante o después del tratamiento de parto prematuro con ß2-agonistas, se debe prestar atención cuidadosa al balance hídrico y, asimismo, se debe vigilar la función cardiorrespiratoria, incluyendo ECG. Si se desarrollan signos de edema pulmonar o isquemia miocárdica, deberá considerarse la suspensión del tratamiento (ver Posología y Efectos colaterales) En el tratamiento de parto prematuro, antes de administrar Aerolin Solución Inyectable a cualquier paciente que padezca cardiopatías conocidas, se debe practicar una evaluación adecuada del estado cardiovascular del paciente a través de un médico especializado en cardiología. Embarazo y lactancia: La administración de fármacos durante el embarazo sólo debe considerarse si el beneficio esperado para la madre excede cualquier posible riesgo para el feto. Durante la experiencia mundial de comercialización de este medicamento, en raras ocasiones se han comunicado casos de diversas anomalías congénitas, con inclusión de defectos en las extremidades y hendidura de paladar, en los descendientes de pacientes tratados con salbutamol. Algunas de las madres se encontraban tomando diversos medicamentos durante su embarazo. Como no es posible discernir algún patrón consistente de defectos, y como la tasa basal de anomalías congénitas es del 2-3%, no se puede establecer alguna relación con el uso de salbutamol. Como el salbutamol probablemente se secreta en la leche materna, no es recomendable utilizarlo en madres lactantes, a menos que los beneficios esperados excedan cualquier riesgo potencial. Se desconoce si el salbutamol presente en la leche materna produce algún efecto perjudicial en los recién nacidos.
Interacciones Medicamentosas: Normalmente Aerolin Solución Inyectable 0.5 mg/ml no debe prescribirse concurrentemente con fármacos ß-bloqueadores no selectivos, como el propranolol. Aerolin Solución Inyectable 0.5 mg/ml no se contraindica en pacientes bajo tratamiento con agentes inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAO).
Sobredosificación:Síntomas y signos: Los signos y síntomas más comunes de una sobredosificación con salbutamol consisten en eventos transitorios que son mediados farmacológicamente por beta agonistas (ver Advertencias y Efectos Colaterales). Se puede producir hipopotasemia como resultado de una sobredosificación con Aerolin Solución Inyectable 0.5 mg/ml. Se deben vigilar las concentraciones séricas de potasio. Se han comunicado casos de náuseas, vómito e hiperglucemia, predominantemente en niños y cuando la sobredosis de salbutamol ha sido administrada vía oral. Tratamiento: Se deberá contemplar la suspensión del tratamiento y la institución de una terapia sintomática adecuada, como un tratamiento con agentes betabloqueadores cardioselectivos, en pacientes que presenten síntomas cardíacos (por ej.: taquicardia, palpitaciones). Los fármacos betabloqueadores deben ser usados con precaución en pacientes con antecedentes de broncoespasmo.
Conservación:Precauciones especiales de almacenamiento: Aerolin Solución Inyectable 0.5 mg/ml deben protegerse de la luz y almacenarse a una temperatura inferior a 30º C. Todas aquellas mezclas de Aerolin Solución Inyectable 0.5 mg/ml con líquidos para infusión que no se utilicen, deberán desecharse en un lapso de 24 horas después de su preparación.
Presentaciones: Envase conteniendo 5 ampollas de 0.5 mg por 1 ml.
La información completa de prescripción puede ser solicitada a GlaxoSmithKline, Av. Andrés Bello 2687, Piso 19, Las Condes. Fono: 382 9000.
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