Composición: Cada comprimido recubierto de liberación prolongada contiene: Naltrexona Clorhidrato 8 mg, Bupropión Clorhidrato 90 mg. Excipientes.
Acción Terapéutica:El medicamento contiene 2 principios activos: Naltrexona, un antagonista de los receptores opioides µ, y el bupropión, un inhibidor débil de la recaptación neuronal de la dopamina y la norepinefrina. Estos componentes afectan a 2 regiones principales del cerebro, en concreto, el núcleo arcuato del hipotálamo y el sistema dopaminérgico mesolímbico de recompensa. El bupropión estimula las neuronas del núcleo arcuato del hipotálamo que producen proopiomelanocortina (POMC), que libera la hormona estimulante de los melanocitos α (α-MSH), que a su vez se une y estimula los receptores de la melanocortina 4 (MC4R). Cuando se libera la α-MSH, las neuronas productoras de POMC liberan simultáneamente β-endorfina, un agonista endógeno de los receptores opioides µ. La unión de la β-endorfina a los receptores opioides µ en las neuronas POMC media un ciclo de autorregulación negativo en las neuronas POMC que conduce a una reducción de la liberación de α-MSH. Para facilitar una activación más potente y duradera de las neuronas POMC, se propone el bloqueo de este ciclo de autorregulación inhibidor con naltrexona, con lo que se amplifican los efectos del bupropión en el balance calórico. Los datos preclínicos sugieren que la naltrexona y el bupropión pueden tener un efecto aditivo mucho mayor en esta región para disminuir la ingesta de alimentos cuando se administran de forma conjunta.
Indicaciones:Contrave está indicado como coadyuvante de una dieta baja en calorías y un aumento de la actividad física para el control del peso en pacientes adultos (≥18 años) con un índice de masa corporal (IMC) inicial de: ≥ 30 kg/m2 (obesidad) o ≥ de 27 kg/m2 a < 30 kg/m2 (sobrepeso) en presencia de 1 a más enfermedades concomitantes relacionadas con el peso (p. ej., diabetes de tipo 2, dislipidemia o hipertensión controlada).
Posología:Adultos: Al iniciar el tratamiento, la dosis se debe aumentar progresivamente durante un período de 4 semanas del modo siguiente: Semana 1: 1 comprimido recubierto de liberación prolongada por la mañana. Semana 2: 1 comprimido recubierto de liberación prolongada por la mañana y otro por la noche. Semana 3: 2 comprimidos recubiertos de liberación prolongada por la mañana y 1 por la noche. Semana 4 y posteriores: 2 comprimidos recubiertos de liberación prolongada por la mañana y 2 por la noche. La dosis máxima diaria recomendada de Contrave es de 2 comprimidos recubiertos, tomados 2 veces al día, para una dosis total de 32 mg de naltrexona clorhidrato y 360 mg clorhidrato de bupropión. Cada 16 semanas (ver «Indicaciones terapéuticas») y 1 vez al año se debe evaluar la necesidad de seguir con el tratamiento.
Efectos Colaterales: Las reacciones adversas más frecuentes de naltrexona/bupropión fueron náuseas, estreñimiento, vómitos, sensación de mareo y boca seca. Las reacciones adversas más frecuentes que condujeron a la interrupción del tratamiento con naltrexona/bupropión fueron náuseas, cefalea, sensación de mareo y vómitos.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los principios activos o a alguno de los excipientes. Pacientes con hipertensión no controlada. Pacientes que padezcan en la actualidad trastornos convulsivos o presenten antecedentes de convulsiones. Pacientes que padezcan una neoplasia conocida en el sistema nervioso central. Pacientes que presenten un síndrome de abstinencia del alcohol o los benzodiacepinas. Pacientes con antecedentes de trastorno bipolar. Pacientes que estén recibiendo cualquier tratamiento simultáneo que contenga bupropión o naltrexona. Pacientes que presenten un diagnóstico actual o previo de bulimia o anorexia nerviosas. Pacientes que en la actualidad padezcan una dependencia a los opiáceos de administración prolongada o a los agonistas opiáceos (p. ej., metadona) o con un síndrome agudo de abstinencia a los opiáceos. Entre la interrupción de la administración de IMAO y el inicio del tratamiento con naltrexona/bupropión deben haber transcurrido un mínimo de 14 días. Pacientes con insuficiencia hepática grave. Pacientes con insuficiencia renal terminal.
Laboratorio