Composición: Prexel Cápsulas 75 mg se presenta en forma de cápsula dura con cubierta de color blanco y cuerpo granate marrón, de tamaño número 4, conteniendo polvo blanco o casi blanco. Excipientes: Lactosa Monohidrato, Almidón de Maíz, Talco, Gelatina, Colorante FD&C Azul N° 2, Colorante FD&C Rojo N° 3, Dióxido de Titanio, c.s. Cada cápsula dura también contiene: 8.30 mg de Lactosa Monohidrato.
Acción Terapéutica:Grupo farmacoterapéutico: Antiepilépticos, otros antiepilépticos. Código ATC: N03AX16.
Indicaciones:Epilepsia: Pregabalina está indicado en adultos en el tratamiento combinado de como terapia coadyuvante de las crisis con convulsiones parciales con o sin generalización secundaria. Trastorno de ansiedad generalizada: Pregabalina está indicado en el tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada (TAG) en adultos. Dolor neuropático: Pregabalina está indicada para el tratamiento del dolor neuropático en adultos. Fibromialgia: Pregabalina está indicada para el manejo de síndrome de fibromialgia.
Propiedades:Propiedades farmacodinámicas: Mecanismo de acción: La pregabalina se une a una subunidad auxiliar de los canales de calcio dependientes del voltaje en el sistema nervioso central. Propiedades farmacocinéticas: Los parámetros farmacocinéticos de pregabalina en el estado estacionario son similares en voluntarios sanos y pacientes con epilepsia recibiendo fármacos antiepilépticos. Bioequivalencia: este medicamento ha demostrado equivalencia terapéutica. Absorción: La pregabalina se absorbe rápidamente cuando se administra en ayunas, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas 1 hora tras la administración tanto de dosis única como de dosis múltiples. La biodisponibilidad oral de pregabalina se estima que es ≥90% y es independiente de la dosis. Tras la administración repetida, el estado estacionario se alcanza en las 24 a 48 horas posteriores. La velocidad de absorción de pregabalina disminuye cuando se administra con alimentos, produciéndose un descenso en la Cmax de aproximadamente un 25-30% y un retraso en el tmax de aproximadamente 2.5 horas. Sin embargo, la administración de pregabalina junto con alimentos no tiene ningún efecto clínicamente significativo sobre el grado de absorción de pregabalina. Distribución: En estudios preclínicos, se ha visto que la pregabalina atraviesa la barrera hematoencefálica en ratones, ratas y monos. Se ha visto que la pregabalina atraviesa la placenta en ratas y está presente en la leche de ratas lactantes. En humanos, el volumen de distribución aparente de la pregabalina tras la administración oral es de aproximadamente 0.56 l/kg. La pregabalina no se une a las proteínas plasmáticas. Metabolismo o biotransformación: La pregabalina sufre un metabolismo insignificante en humanos. Tras una dosis de pregabalina marcada isotópicamente, aproximadamente el 98% de la radioactividad recuperada en orina procedía de pregabalina inalterada. El derivado N-metilado de pregabalina, metabolito principal de ésta encontrado en orina, representó el 0.9% de la dosis. En estudios preclínicos, no hubo indicios de racemización del S- enantiómero de pregabalina al R-enantiómero. Eliminación: La pregabalina se elimina del sistema circulatorio principalmente mediante excreción renal como fármaco inalterado. La semivida media de eliminación de pregabalina es de 6.3 horas. El aclaramiento plasmático y el aclaramiento renal de pregabalina son directamente proporcionales al aclaramiento de creatinina. Es necesario un ajuste de la dosis en pacientes con la función renal alterada o en hemodiálisis.
Posología: El rango de dosis es de 150 a 600 mg al día, dividiendo su administración en 2 ó 3 tomas. Epilepsia y dolor neuropático: El tratamiento con pregabalina se puede iniciar con una dosis de 150 mg al día, que se puede administrar dividida en 2 ó 3 tomas. En función de la respuesta y tolerabilidad individual de cada paciente, la dosis se puede incrementar a 300 mg al día después de 1 semana. La dosis máxima que se puede alcanzar, después de 1 semana adicional, es de 600 mg al día. Trastorno de ansiedad generalizada: El rango de dosis es de 150 a 600 mg al día, dividiendo su administración en 2 ó 3 tomas. Se debe reevaluar de forma periódica la necesidad del tratamiento. El tratamiento con pregabalina se puede iniciar con una dosis de 150 mg al día. En función de la respuesta y tolerabilidad individual de cada paciente, la dosis se puede incrementar a 300 mg al día después de 1 semana. Tras 1 semana adicional, la dosis se puede incrementar a 450 mg al día. La dosis máxima que se puede alcanzar, después de 1 semana adicional, es de 600 mg al día. Síndrome de fibromialgia: Las dosis terapéuticas van desde 300 a 600 mg diarios comenzando con dosis de 75 mg 2 veces al día y aumentando gradualmente de acuerdo a la respuesta y tolerabilidad de cada paciente. Interrupción del tratamiento con pregabalina: De acuerdo con la práctica clínica actual, si se tiene que interrumpir el tratamiento con pregabalina se deberá hacer de forma gradual durante un período mínimo de 1 semana independientemente de la indicación. Forma de administración: Pregabalina se puede tomar con o sin alimentos únicamente por vía oral. Población pediátrica: No se han establecido la seguridad y la eficacia de pregabalina en niños menores de 12 años ni en adolescentes (de 12 a 17 años de edad). No hay datos disponibles.
Efectos Colaterales: Las reacciones adversas comunicadas con más frecuencia fueron mareos y somnolencia. Generalmente, las reacciones adversas fueron de intensidad de leve a moderada. Todas las reacciones adversas están ordenadas por sistema y frecuencia [muy frecuentes (≥1/10); frecuentes (≥1/100 a <1/10); poco frecuentes (≥1/1.000 a <1/100); raras (≥1/10.000 a <1/1.000); muy raras (<1/10.000), frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles)]. Infecciones e infestaciones: Frecuentes: Nasofaringitis. Trastornos de la sangre y del sistema linfático: Poco frecuentes: Neutropenia. Trastornos del sistema inmunológico: Poco frecuentes: Hipersensibilidad. Raras: Angioedema, reacción alérgica. Trastornos del metabolismo y de la nutrición: Frecuentes: Aumento del apetito. Poco frecuentes: Anorexia, hipoglucemia. Trastornos psiquiátricos: Frecuentes: Estado de ánimo eufórico, confusión, irritabilidad, desorientación, insomnio, libido disminuida. Poco frecuentes: Alucinaciones, crisis de angustia, inquietud, agitación, depresión, estado de ánimo depresivo, estado de ánimo elevado, agresión, cambios del estado de ánimo, despersonalización, dificultad de expresión, sueños anormales, libido aumentada, anorgasmia, apatía. Raras: Desinhibición. Trastornos del sistema nervioso: Muy frecuentes: Mareos, somnolencia, cefalea. Frecuentes: Ataxia, coordinación anormal, temblor, disartria, amnesia, alteración de la memoria, alteración de la atención, parestesia, hipoestesia, sedación, alteración del equilibrio, letargo. Poco frecuentes: Síncope, estupor, mioclono, pérdida de conciencia, hiperactividad psicomotora, discinesia, mareo postural, temblor de intención, nistagmo, trastorno cognitivo, deterioro mental, trastorno del habla, hiporreflexia, hiperestesia, sensación de ardor, ageusia, malestar general. Raras: Convulsiones, parosmia, hipocinesia, disgrafía. Trastornos oculares: Frecuentes: Visión borrosa, diplopía. Poco frecuentes: Pérdida de la visión periférica, alteración de la visión, hinchazón ocular, defecto del campo visual, agudeza visual disminuida, dolor ocular, astenopía, fotopsia, ojo seco, aumento del lagrimeo, irritación ocular. Raras: Perdida de la visión, queratitis, oscilopsia, alteración visual de la percepción de profundidad, midriasis, estrabismo, brillo visual. Trastornos del oído y del laberinto: Frecuentes: Vértigo. Poco frecuentes: Hiperacusia. Trastornos cardíacos: Poco frecuentes: Taquicardia, bloqueo auriculoventricular de primer grado, bradicardia sinusal, insuficiencia cardíaca congestiva. Raras: Prolongación del intervalo QT, taquicardia sinusal, arritmia sinusal. Trastornos vasculares: Poco frecuentes: Hipotensión, hipertensión, sofocos, rubefacción, frialdad periférica. Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: Poco frecuentes: Disnea, epistaxis, tos, congestión nasal, rinitis, ronquidos, sequedad nasal. Raras: Edema pulmonar, sensación de opresión en la garganta. Trastornos gastrointestinales: Frecuentes: Vómitos, náuseas, estreñimiento, diarrea, flatulencia, distensión abdominal, boca seca. Poco frecuentes: Enfermedad por reflujo gastroesofágico, hipersecreción salival, hipoestesia oral. Raras: Ascitis, pancreatitis, lengua hinchada, disfagia. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Poco frecuentes: Erupción papular, urticaria, hiperhidrosis, prurito. Raras: Síndrome de Stevens-Johnson, sudor frío. Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: Frecuentes: Calambres musculares, artralgia, dolor de espalda, dolor en las extremidades, espasmo cervical, Poco frecuentes: Hinchazón articular, mialgia, sacudidas musculares, dolor de cuello, rigidez muscular. Raras: Rabdomiolisis. Trastornos renales y urinarios: Poco frecuentes: Incontinencia urinaria, disuria. Raras: Insuficiencia renal, oliguria, retención urinaria. Trastornos del aparato reproductor y de la mama: Frecuentes: Disfunción eréctil. Poco frecuentes: Disfunción sexual, eyaculación retardada, dismenorrea, dolor de mama. Raras: Amenorrea, secreción mamaria, aumento de tamaño de la mama, ginecomastia. Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: Frecuentes: Edema periférico, edema, marcha anormal, caídas, sensación de embriaguez, sensación anormal, fatiga. Poco frecuentes: Edema generalizado, edema facial, opresión en el pecho, dolor, pirexia, sed, escalofríos, astenia. Exploraciones complementarias: Frecuentes: Aumento de peso. Poco frecuentes: Creatinfosfoquinasa elevada en sangre, alanina aminotransferasa elevada, aspartato aminotransferasa elevada, glucosa elevada en sangre, recuento disminuido de plaquetas, creatinina elevada en sangre, potasio disminuido en sangre, peso disminuido. Raras: Recuento disminuido de leucocitos. En algunos pacientes se han observado síntomas de retirada tras la interrupción del tratamiento con pregabalina tanto a corto como a largo plazo. Se han mencionado las siguientes reacciones: insomnio, dolor de cabeza, náuseas, ansiedad, diarrea, síndrome gripal, convulsiones, nerviosismo, depresión, dolor, hiperhidrosis y mareos. Se debe informar al paciente sobre esto al inicio del tratamiento. Con respecto a la interrupción del tratamiento de pregabalina a largo plazo, los datos sugieren que la incidencia y gravedad de los síntomas de retirada pueden estar relacionadas con la dosis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. Pacientes diabéticos, reacciones de hipersensibilidad, mareos, somnolencia, pérdida de conocimiento, confusión y deterioro mental, efectos relacionados con la visión, insuficiencia renal, retirada de la medicación antiepiléptica concomitante, síntomas de retirada, insuficiencia cardíaca congestiva, pensamientos y comportamientos suicidas, disminución de la funcionalidad del tracto gastrointestinal inferior, potencial de abuso, encefalopatía, intolerancia a la lactosa, medicamentos que influyen en el SNC. El detalle puede encontrarlo en el folleto de información al profesional.
Precauciones:Fertilidad, embarazo y lactancia: Las mujeres en edad fértil deben utilizar un método anticonceptivo eficaz, al desconocerse el riesgo potencial en la reproducción humana. Embarazo: No existen datos suficientes sobre la utilización de pregabalina en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva. Se desconoce el riesgo en seres humanos. Pregabalina no debería utilizarse durante el embarazo excepto si fuese claramente necesario (si el beneficio para la madre es claramente superior al riesgo potencial para el feto). Lactancia: Pregabalina se excreta en la leche materna. No se conoce el efecto de pregabalina en recién nacidos/lactantes. Se debe decidir si es necesario interrumpir la lactancia o interrumpir el tratamiento tras considerar el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la madre. Fertilidad: No hay datos clínicos sobre el efecto de pregabalina sobre la fertilidad de la mujer. En un ensayo clínico realizado para evaluar el efecto de pregabalina sobre la movilidad de los espermatozoides se expuso a varones sanos a dosis de pregabalina de 600 mg/día. Después de 3 meses de tratamiento, no se observaron efectos sobre la movilidad de los espermatozoides. Un estudio de fertilidad realizado en ratas hembras ha mostrado efectos adversos sobre la reproducción. Estudios de fertilidad en ratas macho han mostrado efectos adversos sobre la reproducción y sobre el desarrollo. La relevancia clínica de estos hallazgos se desconoce. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: Puede ser reducida o moderada. Pregabalina puede causar mareos y somnolencia por lo que puede afectar la capacidad de conducir o para utilizar máquinas. Se aconseja a los pacientes que no conduzcan, manejen maquinaria pesada o realicen otras actividades potencialmente peligrosas hasta que se sepa si este medicamento afecta su capacidad para realizar estas actividades.
Interacciones Medicamentosas:Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción: Anticonceptivos orales, noretisterona y/o etinilestradiol: La administración de pregabalina junto con anticonceptivos orales como noretisterona y/o etinilestradiol no influye en la farmacocinética en el estado de equilibrio de ninguna de estas sustancias. Medicamentos que influyen en el SNC: La pregabalina puede potenciar los efectos del etanol y del lorazepam. En ensayos clínicos controlados, dosis múltiples orales de pregabalina administrada junto con oxicodona, lorazepam o etanol no produjeron efectos clínicamente relevantes sobre la respiración. Durante la experiencia post-comercialización se han notificado casos de insuficiencia respiratoria y coma en pacientes en tratamiento con pregabalina y otros medicamentos depresores del SNC. Pregabalina parece tener un efecto aditivo en la alteración de la función cognitiva y motora causada por oxicodona.
Sobredosificación: Durante la experiencia post-comercialización, las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia cuando se produjo una sobredosis por pregabalina incluyeron somnolencia, estado de confusión, agitación e inquietud. También se han notificado crisis epilépticas. En raras ocasiones se han notificado casos de coma. El tratamiento de la sobredosis de pregabalina debe incluir medidas generales de soporte y puede incluir hemodiálisis si fuese necesario.
Conservación:Precauciones especiales de conservación: No conservar a temperatura superior a 30º C.
Presentaciones:Naturaleza y contenido del envase: Blíster de aluminio/aluminio o Alu/PVC-PVDC rotulado conteniendo 30 cápsulas.
Laboratorio