Composición: Cada comprimido recubierto contiene: Lorcaserina Clorhidrato (hemihidrato) 10 mg. Excipientes: Croscarmelosa Sódica, Dióxido de Silicio Coloidal, Hidroxipropilcelulosa, Estearato de Magnesio, Celulosa Microcristalina Silicificada.
Acción Terapéutica: Antiobesidad de acción central. Código ATC: A08AA11.
Indicaciones:Esta indicado como terapia auxiliar a una dieta baja en calorías y aumento de la actividad física para el manejo crónico del peso en adultos con un índice inicial de masa corporal (IMC) de: 30 kg/m2 o mayor (obeso) o 27 kg/m2 o mayor (sobrepeso) en presencia de a lo menos una condición comórbida relacionada con el peso (p. ej., hipertensión arterial, dislipidemia o diabetes tipo 2).
Posología:Vía de administración: Oral. Adultos: La dosis recomendada es 10 mg 2 veces al día. Este medicamento puede ser administrado con o sin los alimentos. La respuesta a la terapia debe ser evaluada al cabo de 12 semanas de tratamiento. Si el paciente no ha perdido a lo menos 5% de su peso corporal inicial, debe discontinuar la lorcaserina, ya que es poco probable que el paciente logre y mantenga una pérdida de peso clínicamente significativa continuando con el tratamiento.
Modo de Empleo: Lea todo el folleto detenidamente antes de empezar a tomar este medicamento, porque contiene información importante para usted. Conserve este folleto, ya que puede necesitarlo nuevamente. Si tiene alguna duda, consulte a su médico o farmacéutico. Este medicamento se le ha recetado solamente a usted, y no debe dárselo a otras personas aunque tengan los mismos síntomas, ya que puede perjudicarles. Si experimenta efectos adversos, consulte a su médico o farmacéutico, incluso si se trata de efectos adversos que no aparecen en este folleto.
Efectos Colaterales:Efectos secundarios que requieren atención médica: Reacciones alérgicas como erupción cutánea, picazón o urticarias, hinchazón de la cara, labios o lengua. Aumento de prolactina, galactorrea [producción de leche maternal anormal] o ginecomastia [agrandamiento de los pechos, tanto en hombres como en mujeres]. Problemas respiratorios. Cambios hematológicos. Cambios emocionales o de humor. Cambios en la visión. Confusión. Priapismo (erección que dura más de 4 horas). Pulso cardíaco rápido, irregular. Rigidez de músculos. Sudoración. Ideas suicidas u otros cambios de humor. Temblores. Dificultad para caminar. Cansancio o debilidad inusual. Vómitos. Efectos secundarios que, por lo general, no requieren atención médica: Dolor de espalda. Enrojecimiento. Tos. Mareos. Boca seca. Bajo nivel de glucosa en pacientes con diabetes. Náuseas. Cansancio.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida a la lorcaserina o a cualquiera de los excipientes de la formulación. Embarazo. Insuficiencia hepática grave. Insuficiencia renal grave o etapas finales de la enfermedad renal.
Advertencias:Embarazo: La lorcaserina está contraindicada durante el embarazo, debido a que la pérdida de peso no ofrece ningún beneficio potencial a la mujer embarazada y puede provocar daño fetal. La exposición materna a la lorcaserina en el embarazo tardío en ratas produjo una disminución de peso corporal de las crías, la que persistió hasta la edad adulta. Si este medicamento es usado durante el embarazo o si la paciente se embaraza mientras lo está tomando, debe ser advertida sobre el riesgo potencial para el feto debido a la pérdida de peso materno. Consideraciones clínicas: Actualmente se recomienda a todas las mujeres embarazadas, incluyendo aquellas que ya tienen sobrepeso o son obesas, un aumento mínimo de peso y sin pérdidas de peso, debido a la ganancia de peso obligatoria que ocurre en los tejidos maternales durante el embarazo. Lactancia: Se desconoce si la lorcaserina es excretada en la leche humana. Debido a que muchos medicamentos son excretados en la leche humana, se debe tomar la decisión si interrumpir la lactancia o discontinuar el medicamento, tomando en cuenta la importancia del medicamento para la madre. Uso en pediatría: La seguridad y eficacia de la lorcaserina no se han establecido en niños ni en adolescentes menores de 18 años de edad, por lo tanto no se recomienda el uso de lorcaserina en pacientes pediátricos. Uso en geriatría: No se dispone de suficiente información acerca del uso de lorcaserina en pacientes mayores de 65 años de edad como para determinar si ellos responden en forma diferente que los sujetos más jóvenes, pero la mayor sensibilidad de algunos individuos de edad avanzada no se puede descartar. Debido a que los pacientes ancianos tienen una mayor incidencia de insuficiencia renal, el uso de la lorcaserina en estos pacientes debe ser hecho en base a la función renal. Los pacientes de edad avanzada con función renal normal no deberían requerir ajuste de la dosis. Insuficiencia renal: No se requiere ajuste de la dosis de lorcaserina en los pacientes con insuficiencia renal leve. Se debe usar con precaución en pacientes con insuficiencia renal moderada. No se recomienda el uso de lorcaserina en pacientes con insuficiencia renal grave o en las etapas finales de la enfermedad renal. Insuficiencia hepática: No se requiere ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve (puntaje Child-Pugh 5-6) a moderada (puntaje Child-Pugh 7-9). El efecto de la insuficiencia hepática grave sobre la lorcaserina no se ha evaluado. Se debe usar la lorcaserina con precaución en los pacientes con insuficiencia hepática grave. Síndrome serotoninérgico o reacciones tipo síndrome neuroléptico maligno (SNM): La lorcaserina es un medicamento serotoninérgico. Durante el uso de medicamentos serotoninérgicos, se ha informado desarrollo del síndrome serotoninérgico potencialmente mortal o reacciones tipo SNM, incluyendo, pero no limitado a, los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina-norepinefrina (IsRSN) e inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (IsSRS), antidepresivos tricíclicos (AsTC), bupropión, triptanos, suplementos dietarios tales como la hierba de San Juan y triptófano, medicamentos que impiden el metabolismo de la serotonina (incluyendo inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO), dextrometorfano, litio, tramadol, antipsicóticos u otros antagonistas dopaminérgicos, particularmente cuando se usan en combinación (ver, "Interacciones"). Los síntomas del síndrome serotoninérgico pueden incluir alteración del estado mental (p.ej., agitación, alucinaciones, coma), inestabilidad autonómica (p.ej., taquicardia, presión sanguínea lábil, hipertermia), aberraciones neuromusculares (p.ej., hiperreflexia, incoordinación) y/o síntomas gastrointestinales (p.ej., náuseas, vómitos, diarrea). El síndrome serotoninérgico incluye hipertermia, rigidez muscular, inestabilidad autonómica con posible fluctuación de los signos vitales y alteración del estado mental. Los pacientes deben ser monitoreados para la aparición de signos y síntomas del síndrome serotoninérgico o reacciones tipo SNM. La seguridad de la lorcaserina no ha sido sistemáticamente evaluada y no se ha establecido cuando se administra con otros serotoninérgicos o agentes antidopaminérgicos, incluyendo antipsicóticos o medicamentos que afectan el metabolismo de la serotonina, incluyendo los inhibidores de la MAO. Si la administración simultánea de lorcaserina con un agente que afecta al sistema de neurotransmisión serotoninérgico está clínicamente garantizada, se recomienda extrema precaución y una cuidadosa observación del paciente, particularmente durante el inicio del tratamiento y aumento de la dosis. El tratamiento con lorcaserina y cualquier agente serotoninérgico o antidopaminérgico simultáneo, incluyendo antipsicóticos, debe ser discontinuado inmediatamente si los eventos anteriormente descritos ocurren y se debe iniciar tratamiento sintomático de soporte. Enfermedad cardíaca valvular: Se ha informado enfermedad cardíaca valvular regurgitante, que principalmente afecta las válvulas mitral y aórtica, se ha reportado en pacientes que toman medicamentos serotoninérgicos con actividad agonista del receptor 5HT2B. La etiología de la enfermedad cardíaca valvular regurgitante se cree que es por activación de los receptores 5HT2B en las células intersticiales cardíacas. A concentraciones terapéuticas, lorcaserina es selectiva para los receptores 5HT2C. En estudios clínicos de 1 año de duración, el 2.4% de los pacientes que recibieron lorcaserina y el 2% de los pacientes que recibieron placebo desarrollaron regurgitación valvular según criterio electrocardiográfico al año (regurgitación aortica leve o mayor y/o regurgitación mitral moderada o mayor): ninguno de estos pacientes fue sintomático. La lorcaserina no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva o enfermedad cardíaca vascular hemodinámicamente significante. Datos preliminares sugieren que los receptores 5HT2B pueden estar sobreexpresados en la insuficiencia cardíaca congestiva. Por lo tanto, la lorcaserina debe ser usada con precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva. La lorcaserina no debe ser usada en combinación con medicamentos serotoninérgicos y dopaminérgicos, que son agonistas potentes de los receptores 5HT2C y se conoce que aumentan el riesgo de valvulopatía cardíaca (p. ej., cabergolina). Los pacientes que desarrollan signos o síntomas de enfermedad cardíaca valvular, incluyendo disnea, edema dependiente, insuficiencia cardíaca congestiva o un soplo cardíaco nuevo mientras están siendo tratados con lorcaserina deben ser evaluados y se debe considerar la discontinuación de la lorcaserina. Deterioro cognitivo: Con el uso de lorcaserina, se notificaron reacciones adversas asociadas con deficiencias en la atención y memoria en el 1.9% de pacientes tratados con lorcaserina y 0.5% de los pacientes tratados con placebo, que condujeron a la discontinuación del 0.3% y 0.1% de estos pacientes, respectivamente. Otras reacciones adversas asociadas con la lorcaserina incluyeron confusión, somnolencia y fatiga. Debido a que la lorcaserina tiene el potencial de afectar la función cognitiva, los pacientes deben ser advertidos acerca del peligro de operar maquinarias peligrosas, incluyendo automóviles, hasta que tengan la certeza que la terapia con lorcaserina no les afecta negativamente. Trastornos psiquiátricos: Eventos de euforia, alucinaciones y disociación se observaron con lorcaserina en dosis supraterapéuticas en estudios a corto plazo (véase Efectos colaterales y Sobredosis). En ensayos clínicos de al menos 1 año de duración, 6 pacientes (0.2%) tratados con lorcaserina desarrollaron euforia, en comparación con 1 paciente (<0.1%) tratado con placebo. Las dosis de lorcaserina no deben exceder de 10 mg 2 veces al día. Algunos medicamentos que actúan a nivel del sistema nervioso central se han asociado con depresión o ideas suicidas. Los pacientes tratados con lorcaserina deben ser monitoreados por la aparición o el empeoramiento de la depresión, pensamientos o comportamiento suicida y/o cualquier cambio inusual en el estado de ánimo o conducta. Se debe suspender la lorcaserina en pacientes que experimenten pensamientos o conductas suicidas. Potencial riesgo de hipoglicemia en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 o terapia antidiabética: La pérdida de peso puede aumentar el riesgo de hipoglicemia en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 tratados con insulina y/o secretagogos de insulina (p. ej., sulfonilureas); en los ensayos clínicos con lorcaserina se observó hipoglicemia. La lorcaserina no ha sido estudiada en combinación con insulina. Se recomienda, en los pacientes con diabetes tipo 2, la medición de los niveles de glucosa en sangre antes y durante el tratamiento lorcaserina. La disminución de las dosis de medicamentos antidiabéticos que son no-dependiente de la glucosa se debe considerar para mitigar el riesgo de hipoglicemia. Si un paciente desarrolla hipoglicemia después de comenzar con lorcaserina, se deben hacer los cambios apropiados en el régimen de los medicamentos antidiabetes. Priapismo: Priapismo (erecciones dolorosas de más de 6 horas de duración) es un efecto potencial de los agonistas de los receptores 5-HT2C. Si no es prontamente tratado, el priapismo puede producir un daño irreversible en el tejido eréctil. Los hombres que han tenido una erección de más de 4 horas de duración, ya sea dolorosa o no, deben discontinuar inmediatamente el medicamento y buscar atención médica de emergencia. La lorcaserina debe utilizarse con precaución en los hombres que tienen condiciones que pueden predisponer al priapismo (por ejemplo, anemia de células falciformes, mieloma múltiple o leucemia), o en los hombres con deformaciones anatómicas del pene (como angulación, fibrosis cavernosa o enfermedad de Peyronie). Existe una experiencia limitada con la combinación de lorcaserina y medicamentos indicados para la disfunción eréctil (por ejemplo, inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5). Por lo tanto, la combinación de lorcaserina y estos medicamentos se debe utilizar con precaución. Disminución de la frecuencia cardíaca: En ensayos clínicos se produjeron reacciones adversas de bradicardia en algunos pacientes. Por este motivo, lorcaserina se debe utilizar con precaución en pacientes con bradicardia o con antecedentes de bloqueo cardíaco mayor de primer grado. Cambios hematológicos: En los ensayos clínicos de al menos 1 año de duración, se informaron reacciones adversas de disminución del recuento de glóbulos blancos (incluyendo leucopenia, linfopenia, neutropenia) en el 0.4% de los pacientes tratados con lorcaserina en comparación con el 0.2% de los pacientes tratados con placebo. Durante el tratamiento con lorcaserina se debe considerar el monitoreo periódico de hemograma completo. Aumento de la prolactina: La lorcaserina eleva moderadamente los niveles de prolactina. La prolactina se debe medir cuando los síntomas y signos de exceso de prolactina son sospechosos; por ejemplo, galactorrea (secreción espontánea de leche a través de los pezones fuera del período de lactancia), ginecomastia (aumento de tamaño de las glándulas mamarias en el hombre). Hipertensión pulmonar: Ciertos agentes de pérdida de peso de acción central que actúan sobre el sistema de la serotonina se han asociado con la hipertensión pulmonar, una enfermedad rara pero letal. Debido a la baja incidencia de esta enfermedad, la experiencia en ensayos clínicos con lorcaserina es insuficiente para determinar si este medicamento aumenta el riesgo de hipertensión pulmonar.
Interacciones Medicamentosas:Uso con otros agentes que afectan las vías de la serotonina: Sobre la base del mecanismo de acción de la lorcaserina y el potencial teórico para el síndrome de la serotonina, utilizar con extrema precaución en combinación con otros fármacos que pueden afectar los sistemas de neurotransmisores serotoninérgicos, incluyendo, pero no limitado a triptanos (p.ej., sumatriptán, almotriptán, eletriptán, frovatriptán, rizatriptán); inhibidores de la monoamina oxidasa (IMAOs), incluyendo linezolida, un antibiótico que es un IMAO no selectivo reversible, furazolidona, fenelzina, rasagilina, selegilina, linezolida, isocarboxazida, tranilcipromina); inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) (p. ej., citalopram, escitalopram, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina); inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y norepinefrina (IRSN) (p. ej., duloxetina, venlafaxina, desvenlafaxina, tamoxifeno); antidepresivos tricíclicos (ATC) (p. ej., imipramina, clomipramina, desipramina, amitriptilina, nortriptilina, protriptilina, trimipramina, doxepina); otros medicamentos para la pérdida de peso; dextrometorfano, bupropión, litio, triptófano, cabergolina y hierba de San Juan. Sustratos del citocromo P450 (2D6): Tenga precaución al administrar lorcaserina junto con medicamentos que son sustratos del CYP 2D6 (p. ej., Metoprolol, ondansetron, paroxetina, propafenona, timolol, tramadol, etc.), debido a que la lorcaserina puede aumentar la exposición de estos medicamentos. Medicamentos para tratar la disfunción eréctil (p.ej., sildenafilo, tadalafilo o vardenafilo).
Sobredosificación: No se dispone de experiencia con sobredosis de lorcaserina. En los estudios clínicos que utilizaron dosis que fueron superiores a la dosis recomendada, las reacciones adversas más frecuentes asociadas con la lorcaserina fueron dolor de cabeza, náuseas, malestar abdominal y mareos. Las dosis únicas de 40 y 60 mg de lorcaserina causaron euforia, estado de ánimo alterado y alucinaciones en algunos sujetos. El tratamiento de la sobredosis debe consistir en la interrupción de la lorcaserina y medidas generales de apoyo en el manejo de la sobredosificación. La lorcaserina no se elimina en un grado terapéuticamente significativo mediante hemodiálisis.
Conservación: Mantener en su envase original, en un lugar fresco y seco (a no más de 25° C). Manténgase fuera del alcance de los niños.
Observaciones: No repita el tratamiento sin consultar antes con el médico. No recomiende este medicamento a otra persona.
Laboratorio