Acción Terapéutica: Antihistamínico. La clorfenamina maleato es un antihistamínico perteneciente al grupo de las propilaminas (alquilaminas). Previene la acción de la histamina sobre el incremento de la permeabilidad vascular, de la producción de mucus y estornudos. Antagoniza en grado diverso muchos de los efectos farmacológicos de la histamina, incluyendo urticaria y prurito. Atraviesa la barrera hematoencefálica y produce sedación debida a la ocupación de receptores H1 cerebrales, que están implicados en el control de la vigilia. Clorfenamina maleato además posee efectos anticolinérgicos, lo que proporciona un efecto secante sobre la mucosa nasal.
Indicaciones: Clorfenamina maleato está indicado en el tratamiento de alergias de diversa etiología: alergias estacionales; rinitis vasomotoras; fiebre de heno; alergias cutáneas, urticaria, prurito y alergias ambientales.
Propiedades:Mecanismo de acción: tiene actividad antihistamínica sobre los receptores H1 presentes en las células efectoras. Se encuentra en el grupo de los antihistamínicos más eficaces, por lo cual a pequeñas dosis es activo. Destino en el organismo: Absorción: la clorfenamina maleato se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal y sus efectos se observan ya a los 20 ó 30 minutos después de la ingestión. El efecto dura entre 3 y 6 horas y los niveles sanguíneos llegan máximo a los 90-120 minutos después de la ingestión. La T ½ en plasma es aproximadamente de 15 horas. La administración conjunta con los alimentos disminuye considerablemente su biodisponibilidad. Distribución: se distribuye ampliamente en el organismo y su volumen de distribución es de 1-10 l/kg. Su unión a proteínas plasmáticas es del 69-72%. Metabolismo: se metaboliza durante su absorción a través del tracto gastrointestinal y en el hígado. Dos metabolitos aislados y conocidos de este fármaco son desmetil y didesmetilclorfenamina. Por diferencias metabolicas, la T ½ del fármaco es menor en niños que en adultos. Eliminación: la droga inalterada y sus metabolitos son excretados en la orina, dicha excreción es dependiente del pH urinario y de la velocidad de flujo. El aclaramiento renal es de 1.4 ml/min/kg-1.
Posología: Clorfenamina maleato se administra por vía oral. Dosis: La dosis debe individualizarse de acuerdo a las necesidades y la respuesta del paciente. Adultos y niños de 12 años o más: 1 comprimido 3 ó 4 veces al día (no exceder de 24 mg/día). Niños de 6 a 12 años: ½ comprimido 3 ó 4 veces al día (no exceder de 12 mg/día). Niños de 2 a 6 años: ¼ de comprimido (1 mg) 3 ó 4 veces al día es por lo general suficiente, sin exceder de 4 mg diarios en este grupo de pacientes. Evalúese detenidamente el uso de este medicamento en este grupo de edad.
Efectos Colaterales: El efecto adverso observado con mayor frecuencia con el uso de clorfenamina maleato es la somnolencia ligera a moderada. Se han informado reacciones adversas generales como urticaria, erupción, choque anafiláctico, sensibilidad a la luz, sudoración excesiva, escalofríos, sequedad de la boca, nariz y garganta.
Contraindicaciones: Antecedentes de hipersensibilidad a la clorfenamina o a cualquier componente de la fórmula. Recién nacidos o prematuros. Embarazo y lactancia. Pacientes con terapia de inhibidores de la monoaminooxidasa.
Advertencias:Advertencias y precauciones de empleo: La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de asma aguda, obstrucción del cuello vesical, hipertrofia prostática sintomática, presión intraocular elevada, hipertiroidismo, enfermedad cardiovascular e hipertensión. En niños y ancianos puede provocar efectos secundarios más acentuados. En niños mayores puede producirse una reacción paradójica, caracterizada por hiperexcitabilidad. En pacientes de edad avanzada es muy probable que aparezcan mareos, sedación, confusión e hipotensión, son más sensibles a los efectos antimuscarínicos (sequedad de la boca y retención urinaria). Se debe evitar la ingestión de este medicamento con alcohol u otros depresores del SNC.
Precauciones:Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: Debido a los efectos de sedación y somnolencia de la clorfenamina, puede disminuir la capacidad de concentración y los reflejos. Se debe advertir al paciente que deberá evitar conducir o manejar maquinaria peligrosa bajo sus efectos. Embarazo y lactancia: La clorfenamina maleato atraviesa la barrera placentaria. Por lo tanto, el uso de clorfenamina durante el embarazo no está recomendado. En la leche materna se excretan pequeñas cantidades de antihistamínicos como el maleato de clorfenamina, existiendo el riesgo de que se produzca en los niños efectos adversos como excitación no habitual.
Interacciones Medicamentosas: Los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) prolongan e intensifican los efectos de los antihistamínicos, pudiendo presentarse hipotensión grave. La administración concomitante de los antihistamínicos con alcohol, antidepresivos tricíclicos, barbitúricos u otros depresores del sistema nervioso central pueden acrecentar el efecto sedativo de la clorfenamina. La acción de los anticoagulantes orales puede ser inhibida por la administración conjunta de clorfenamina. Interacción con pruebas de diagnóstico: La clorfenamina puede interferir con las pruebas cutáneas que utilizan alergenos. Se recomienda suspender la medicación al menos 3 días antes de comenzar las pruebas.
Sobredosificación:Síntomas y trastornos de dosis extremas: En casos de sobredosis debe iniciarse inmediatamente el tratamiento de urgencia. Síntomas: los efectos de sobredosis con antihistamínicos pueden variar desde depresión del sistema nervioso central (efecto sedante, apnea, disminución de la lucidez mental, cianosis, hiperreflexia, colapso cardiovascular) a estimulación (insomnio, alucinaciones, temblores o convulsiones) o inclusive la muerte. Otras señales y síntomas pueden ser mareos, tinnitus, ataxia, visión borrosa e hipotensión. Los síntomas de estimulación como también signos y síntomas similares a los provocados por la atropina (sequedad de la boca, pupilas dilatada y fijas, rubores, hipertermia y trastornos gastrointestinales) ocurren más fácilmente en niños. Tratamiento: el tratamiento de los signos y síntomas de sobredosis de debe ser coadyuvante y sintomático. No deben emplearse estimulantes (agentes analépticos). La hipotensión puede tratarse con vasopresores. Para controlar las convulsiones pueden administrarse barbitúricos de corta duración, diacepam o paraldehído. La hiperpirexia especialmente en niños, puede requerir tratamiento con baños de esponja con agua tibia o mantas hipertérmicas. En caso de apnea aplicar respiración asistida.
Laboratorio